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抗精神病药

药学 网络 评论

药品名称: 盐酸氯丙嗪片 商品名 : 冬眠灵 规格 : 25mg100片/瓶 50mg100片/瓶 50mg10支/合 适应症 : 1.对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病障碍。 2.止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性

药品名称: 盐酸氯丙嗪片
商品名  : 冬眠灵
规格    : 25mg×100片/瓶  50mg×100片/瓶  50mg×10支/合
适应症  : 1.对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病障碍。
   2.止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
 
药理作用: 本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、 M-型乙酰胆碱受体、?-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周α-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。
用法用量:  口服  用于精神分裂症或躁狂症,从小剂量开始,一次25mg~50mg,一日2次~3次,每隔2日~3日缓慢逐渐递增至一次25mg~50mg,治疗剂量一日400mg~600mg。用于其他精神病,剂量应偏小。体弱者剂量应偏小,应缓慢加量。用于止呕一次12.5~25mg一日2次~3次。
  肌肉注射  一次25~50mg,一日2次,待患者合作后改为口服。
   静脉滴注  从小剂量开始,25~50mg稀释于500ml葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注,一日1次,每隔1~2日缓慢增加25~50mg,治疗剂量一日100~200mg。不宜静脉推注。
不良反应:  1、常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。 2、可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。 3、可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。 4、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。 5、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 6、可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。 7、少见骨髓抑制。 8、偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征
注意事项:   1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)慎用。 2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。 3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 4、用药后引起体位性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。 5、肝、肾功能不全者应减量。 6、癫痫患者慎用。 7、应定期检查肝功能与白细胞计数。 8、对晕动症引起的呕吐效果差。 9、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 10、不适用于有意识障碍的精神异常者。
  
药品名称:   甲硫哒嗪
商品名  :   利达新
规格    :   25mg×100片/瓶
适应症  :   治疗精神躯体障碍所致焦虑和紧张状态,儿童行为问题。
药理作用:   盐酸硫利达嗪可通过抑制精神运动功能有效降低患者的兴奋、多动、始动性异常、情绪紧张及激越等症状。对于表现出精神病症状和情感障碍的患者而言,成功控制此类症状时患者康复的前提也往往是良好的开端。盐酸硫利达嗪的基础药理学活性类似于其他酚噻嗪类药物,但其某些特殊的性质使其临床治疗谱与同类药物有显著差别。止吐活性和锥体外系反应很小,很少引起帕金森症状时该药的显著特征。
用法用量:   成人:治疗精神病时常用的初始剂量为每次50~100mg,每日3次、严重病例日剂量可达800mg。治疗焦虑和紧张,日剂量为30~200mg。
  老年人:使用利达新时应减少剂量。
  儿童:治疗行为问题可分次服用,日剂量为每公斤体重1mg(不推荐用于2岁以下儿童)。
不良反应: 在盐酸硫利达嗪的推荐剂量范围内,大多数副反应轻微,且持续时间短暂。中枢神经系统:有时会有困倦感,特别是治疗早期给予大剂量时。通常这种反应会随着继续治疗或减少剂量而消失。可能出现帕金森样症状和其他锥体外系症状,但不常见。有夜间精神错乱、 活动增多、嗜睡、精神病样反应、不安及头痛等报道,但极为少见。
 植物神经系统:可见有口干、视物模糊、便秘、恶心、呕吐、腹泻、鼻塞、面色苍白。
 内分泌系统:有溢乳、乳房肿胀、停经、抑制射精及周围性水肿的报道。
  皮肤:红斑,剥脱性皮炎,接触性皮炎可见。偶有皮炎和皮肤丘疹的报道。光敏反应罕见。
  自主性反应:有缩瞳、食欲减退、麻痹性肠梗阻的报道。
  血液系统障碍::可见粒细胞缺乏症、白细胞减少、嗜酸细胞减少症、血小板减少症、贫血、全血细胞减少等。
  过敏反应:发热、喉头水肿、血管神经性水肿、哮喘可见。
肝脏毒性:  黄疸、胆汁淤积。
锥体外系反应:静坐不能、激越、躁动不安、肌张力障碍、牙关紧闭、颈部扭转、角弓反张、动眼危相震颤、肌肉强直、运动不能均可见。
迟发性运动障碍:神经阻滞剂的长期使用可能会引起迟发性运动障碍。
内分泌紊乱:有月经不规律、性欲改变、男性乳房女性化、泌乳、体重增加、水肿及妊娠反应假阳性的报道。
排尿异常:有尿潴留、尿失禁的报道。
注意事项:  经常复查,使医生了解治疗进展。1.合用酒精或有其他中枢神经系统抑制情况可能导致过度镇静,谨慎驾驶、操纵机械或其他需要警觉工作的人,慎用或不用本品。2.从卧位或坐位突然起身时防止跌倒。3.如果出现躁动或兴奋,请停药并取就诊。4.体育锻炼时或炎热天气应小心使用本品。5.可能导致皮肤光敏性。6.可能出现尿液颜色改变(粉红到红棕色)。
  
药品名称:  奋乃静片
商品名  :  羟哌氯丙嗪
规格    :  2mg×100片/瓶
适应症  :(1)对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱,对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。
(2)止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
 
药理作用:  本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑—皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的a -肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强,镇静作用较弱。
用法用量:  口服  治疗精神分裂症,从小剂量开始,一次2~4mg,一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg。维持剂量一日10~20mg。用于止呕,一次2~4mg,一日2~3次。
不良反应: (1)主要有锥体外系反应,如:震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
(2)可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。
(3)少见的不良反应有体位性低血压,粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。
注意事项: (1)患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。
(2)出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。
(3)出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
(4)肝、肾功能不全者应减量。
(5)癫痫患者应慎用。
(6)应定期检查肝功能与白细胞计数。
(7)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 
 
药品名称:氟奋乃静癸酸酯
商品名  :滴加
规格    :25mg×5支/盒
适应症  :用于精神分裂症的各种表现。
药理作用:氟奋乃静对中枢神经系统各水平都有作用,对身体其他器官系统也有作用。治疗作用相关机制的确切缘由目前还不清楚。氟奋乃静癸酸酯的基本作用与盐酸氟奋乃静没有什么不同,只有作用时间更长。滴加的作用与用途类似于盐酸氯丙嗪,它有安定和镇静坐用,也有止吐作用。用于缓解焦虑和紧张。
氟奋乃静癸酸酯
氟奋乃静是吩噻嗪类神经阻滞剂,用于治疗精神分裂症、躁狂症和其他精神病。与氯丙嗪相比,它不易引起镇静、低血压或抗胆碱作用,但锥体外副作用的发生率较高。氟奋乃静通常以盐酸盐的形式口服,或以作用时间更长的癸酸酯或庚酸酯形式肌肉注射或者有时也皮下注射。
用法用量:每2~5周使用12.5~25mg(0.5~1mg),肌肉注射。最佳用药剂量和给药间隔必须依据具体病人而定,因为已有的发现证实,所需剂量应随临床情况及个体对药物的反应而变化。或遵医嘱。
不良反应:1.锥体外系反应,镇静障碍,强直性斜颈,扭转痉挛,眼痉挛,帕金森氏综合症、静坐不能、运动不能、肌张力障碍:头晕、头疼、失眠、多梦、乏力。
2.消化系统病变:恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、便秘、肝功能障碍、结肠炎,胃肠功能紊乱。
3.过敏反应:荨麻疹或麻疹样皮疹、剥脱性皮炎;
4.心血管病变:心肌病,心肌炎,低血压;
5.其他:体重增加,单肢水肿,恶性增厚群,口腔功能障碍Erschopfungs综合症,白细胞减少。
注意事项: 特别注意可能发生锥体外系综合症。常见反应为失张力反应和静坐不能,如果与帕金森氏症不相似,可能难以辨认。运动不能可能成为不可逆的,偶见溢乳、癫痫加重、上腹疼痛或黄疸。氟奋乃静可能使储存的儿茶酚胺释放,因而患嗜铬细胞瘤的患者使用时会有危险。
  
药品名称:氟哌啶醇
商品名  :氟哌丁苯
规格    :2mg×100片/瓶  5mg×5支/盒
适应症  :用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少,也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
药理作用:本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
用法用量:片剂:治疗精神分裂症,口服 从小剂量开始,起始剂量一次2~4mg,一日2~3 次。逐渐增加至常用量一日10~40mg,维持剂量一日4~20mg。治疗抽动秽语综合症,一次1~2mg,一日2~3次。
          针剂:肌内注射:常用于兴奋躁动和精神运动性兴奋,成人剂量一次5~10mg,一日2~3次,安静后改为口服。静脉滴注:10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液内静脉滴注。
不良反应:1、锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。 2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。 3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。 4、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 5、少数病人可能引起抑郁反应。 6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。
注意事项:下列情况时慎用:心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
  
药品名称:氟哌丁醇癸酸酯
商品名  :哈力多-长效
规格    :50mg×5支/盒
适应症  :用于精神病的维持治疗。
药理作用:氟哌啶醇是丁酰苯类强力精神抑制剂。对精神病的阳性症状特别有效,尤其是谵妄和幻觉,而且还能缓解精神运动兴奋。
哈力多具有以下特性:1.依次给药可获得长达4周的稳定疗效。2.氟哌啶醇可逐渐释放,因此血药浓度曲线呈宽广的平台,没有不规则峰:2~3月后可获得稳态血药浓度。3.从情感退缩的病人身上可观察到社交恢复作用。
用法用量:哈力多用于深部肌肉注射。剂量的个体调整可根据口服氟哌啶醇的日剂量换算。对轻到中度精神病性状态,常用剂量为每4周50~100mg及150~200mg。对重度病例,通常需要更高剂量(250~300mg)。个别病人需要剂量在300mg以上时,可以加量。注:哈力多可轻易取代精神抑制剂的鸡尾酒疗法。
注意事项:在甲亢病人身上,氟哌啶醇还可能引起严重的神经毒性反应。使用锂盐的病人使用氟哌啶醇时需特别小心。下列病人需慎用氟哌啶醇:1.由严重心血管疾病者。2.由惊厥史,且使用抗惊厥药的患者或脑电图异常者。3.存在已知变态反应或对多种药物有过敏史者。有时,在治疗特定精神或情绪症状时,必须服用氟哌啶醇几天到几周才能达到全效。未征得医生同意时不要突然停药。完全停药前应逐渐减少服药剂量。本药会增加酒精和其他中枢神经系统抑制剂的作用。中枢神经系统抑制剂包括抗组胺药或治疗枯草热药、其他变态反应治疗药及感冒用药;镇静剂、安定药或催眠药;镇痛药物或麻醉药,巴比妥类药物,抗惊厥药,三环类抗抑郁药或麻醉药品(包括口腔麻醉剂)。使用本药时,使用上述药品之前请与你的医生联系,此药可能使某些人困倦或不够警醒,尤其药物加量时。即便你在睡前用药,醒来时也可能会感到困倦或不够警醒。从事驾车、操作机器或其它需要警醒的工作前,对自己的服药反应应作到心中有数。某些病人可能产生眩晕、头重脚轻或晕厥症状,特别是从卧位起立时,慢慢起身会后帮助。然而,如果问题持续存在或恶化,应该看医生。少数应用本药的患者可能会比平时对阳光更敏感。如果是初次用药,请使用防晒霜,或避免太多阳光过多使用日光灯。如果反应强烈请就诊。
  
药品名称:五氟利多
商品名  :
规格    :20mg×24片/瓶
适应症  :对幻觉妄想、孤僻、淡漠、退缩等症状有效。适用于急、慢性各型精神分裂症,尤其便于长期服药维持治疗,防止复发。
药理作用:本品为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关,还可阻断神经系统a-肾上腺素受体,抗精神病作用强而持久,口服一次可维持数天至一周,亦有镇吐作用,但镇静作用较弱,对心血管功能影响较轻。
用法用量:口服  治疗剂量范围20~120mg,一周一次。宜从每周10~20mg开始,逐渐增量,每一周或两周增加10~20 mg,以减少锥体外系反应。通常治疗量为一周30~60mg,待症状消失用原剂量继续巩固3个月,维持剂量一周10~20mg。
不良反应:主要为锥体外系反应,如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。长期大量使用可发生迟发性运动障碍,亦可发生嗜睡、乏力、口干、月经失调、溢乳、焦虑或抑郁反应等。偶见过敏性皮疹、心电图异常、粒细胞减少及恶性综合征。
注意事项:(1)肝、肾功能不全者慎用。(2)应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
  
药品名称:  异丙嗪
商品名  :  非那根
规格    :  50mg×10支/盒  12.5mg×100片/瓶
适应症  :  1.皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症2.晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。3.用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。4.用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
药理作用:  异丙嗪是酚噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。1.抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争和H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。2.止痛作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。3.抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。4.镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
用法用量:  针剂: 肌内注射:成人用量1.抗过敏,一次25mg,必要时2小时后重复;严重过敏时可用肌注25~50mg,最高量不得超过100mg。2.在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至0.25%,缓慢静脉注射;3.止痛,12.5~25mg,必要时每4小时重复一次;4.镇静催眠,一次25~50mg。小儿常用量1.抗过敏,每次按体    重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/㎡ ,每4~6小时一次;2.抗眩晕,睡前可按需给予,按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/㎡。或一次6.25~12.5mg,每日3次;3.止吐,每次按体重0.25~0.5mg/kg,或按体表面积7.5~15mg/㎡,必要时每4~6小时重复;或每次12.5~25mg,必要时每4~6小时重复。4.镇静催眠,必要时每次按体重0.5~1mg/kg或每次12.5~25mg.
            片剂:口服,每次1次,一日2~3次。儿童用药请咨询医师。
不良反应:  异丙嗪属吩噻类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。 1.增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉、中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。 2.用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或面色潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快(抗毒蕈碱(M)受体效应),肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。 3.下列情况持续存在时应予注意:较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、恶心或呕吐[进行外科手术和(或)并用其他药物时],甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。 4.心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
注意事项:  1.已知对酚噻嗪类药物高度过敏的人也对本品过敏.2.下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功能衰竭,Reye综合症(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合症混淆)。应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
  
药品名称:利培酮
商品名  :维思通  可同
规格    :1mg×20片/盒    2mg×20片/盒   30mg:30ml/瓶     
适应性  : 1. 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。
2.可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。
药理作用: 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1c和5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌啶醇敏感的α受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
与其他治疗精神分裂症的药物一样,利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2及5HT2以外其他受体的拮抗作用可能与利培酮的其他作用有关。
用法用量: 1.精神分裂症
由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是抗精神病药的长效注射剂,则在原定下一次注射时开始使用本品置换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。 
成人:每日1次或第日2次。起始剂量1 mg,在一周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2~4mg,第二周内可逐渐加量到每日4~6mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整。一般情况下,最适剂量为每日2~6mg。每日剂量一般不超过10mg。
2.治疗双相情感障碍的躁狂发作。
推荐起始剂量每日一次,每次1~2mg,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1~2mg,剂量增加至少隔日或间隔更多天数进行。大多数患者的 理想剂量为每日2~6mg。在所有的对症治疗期间,应不断的对是否需要继续使用本品进行评价。
3.肝肾功能损害的患者
肾功能损害患者清除抗精神病药物的能力低于健康成人;肝功能损害患者血浆中游离利培酮的浓度有所增加。无论何种适应症,肾功能损害患者或肝功能损害患者的起始及维持剂量应减半,剂量调整应减缓。此类患者在使用本品时应慎重。

不良反应: 1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。儿童与青少年镇静反应多于成人,但均为轻度及一过性的。 
2.较少见或罕见的不良反应有: 嗜睡、疲劳、头晕、注意力下降、便秘、消化不良、恶心呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。 
3.可能引起锥体外系症状, 如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 
4.偶尔出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报告。 
5.和传统抗精神病药一样,可能引起剂量相关的催乳素水平的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。也曾有体重增加水肿和肝酶水平升高的报告。
6.在国外临床研究中,报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件,如中风、短暂性脑缺血的发作,包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。 
7.罕见高血糖及原油糖尿病加重的报告。
8.和传统抗精神病药物一样,在精神病患者中偶有下述报告:由于烦渴或抗利尿素分泌失调综合症(SIADH)引起的水中毒、运动迟缓、神经阻滞剂恶性综合征、体温失调合抽搐。
9.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。
10.上市后极罕见利陪酮患者出现良性垂体腺瘤。未检测到二者有因果关系。
11.上市后极罕见利培酮相关的QT期间延长的报告。
注意事项: 1.老年痴呆患者
1.1总死亡率
 对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照实验汇总分析结果显示,非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂组由所增加。在对此类人群用本品进行的安慰剂对照实验中。本品组合安慰剂组患者的死亡率分别为4.0%和3.1%.死亡患者的平均年龄为86岁(范围在67~100岁之间)。
1.2与呋塞米合用
 在对老年痴呆患者用本品进行的安慰剂对照研究中,利培酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者,分别为7.3%(平均年龄89岁,范围75~97岁)、3.1%(平均年龄84岁,范围70~96岁)和4.1%(平均年龄80岁,范围67~90岁)。在4项临床实验中的2项观察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的现象。
尽管尚未找到明确的病理生理学机制来解释这一现象。并且患者的死亡原因也不相同,但对老年患者合并给与利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在服用利培酮并合用其他利尿剂的患者中,并未出现以上死亡率增加的现象。由于脱水时老年痴呆患者很重要的致死因素,所以应尽量避免脱水的发生。
2.脑血管意外(CAE)
在对老年痴呆患者(平均年龄85岁,范围73~97岁)进行的安慰剂对照研究中,观察到利培酮组包括死亡在内的脑血管方面不良事件(脑血管意外和短暂性脑缺血发作)的发生率较安慰剂组高。
3.对α受体的阻断活性
 由于本品具有对α受体的阻断作用,可能会发生(体位性)低血压,尤其是在治疗初期的剂量调整阶段。对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量减低或脑血管疾病)应慎用本品,剂量应按推荐剂量逐渐增加,如发生血压过低现象,应考虑减少剂量。
 4.迟发性运动障碍/锥体外系症状(TP/EPS)
 同其他所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,本品也可能引起迟发性运动障碍,其特征为由节律的非自主运动,主要见于舌及面部。有报告表明,锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素,而与其他传统抗精神病药物相比,本品较少引起锥体外系症状,因此与传统抗精神病药物相比,本品引发迟发性运动障碍的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状,应考虑停用所有的抗精神病药。
 5.抗精神病药的恶性综合征(NMS)
已有报告指出,服用传统的抗精神病药可能会出现恶性综合征,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识障碍和血清肌酸磷酸激酶水平升高,还可能出现肌红蛋白尿症(横纹肌溶解症)和急性肾衰。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药。
对于路易士小体性痴呆或帕金森氏病患者,在处方抗精神病药(包括本品)时,应权衡利弊,这类药物可能增加恶性综合征的风险。同时以上人群对抗精神病药物的敏感度增加,除出现锥体外系症状外还会出现混乱、迟钝、体位不稳而经常跌倒。
6.高血糖
罕见高血糖及原有糖尿病加重的报告。糖尿病患者及糖尿病高危人群服用本品时应进行适当的临床监测。
7.其它
 传统的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故癫痫患者应慎用本品。
 服用本品的患者应避免进食过多,因为本品可能引起体重增加。
 对于老年患者,肝功能损害者,肾功能损害者或老年痴呆患者推荐的特殊剂量。
本品对需要警觉性的活动有所影响。因此,在了解到患者对本品的敏感性前,建议患者在治疗期间不应驾驶汽车或操作机器。
请置于儿童不易拿到处。
  
药品名称:氯氮平片
商品名  :氯扎平
规格    :25mg×100片/瓶
适应症  :本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。
用法用量:口服 从小剂量开始,首次剂量为一次25mg,一日2~3次,逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200~400mg,高量可达一日600mg。维持量为一日 100~200mg。
不良反应:1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。 2、常见食欲增加和体重增加。 3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4、也可引起血糖增高。 5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。
注意事项:1、 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 2、 中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。 3、 治疗头3个月内应坚持每1-2周检查白细胞计数及分类,以后定期检查。 4、 定期检查肝功能与心电图。 5、 定期检查血糖,避免发生糖尿病或酮症酸中毒。 6、 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 7、 用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。
 
药品名称:舒必利片
商品名  :止呕灵
规格    :100mg×100片/瓶   100mg×10支/盒
适应症  :用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。
药理作用:本品属苯甲酰胺类抗精神病药,作用特点是选择性阻断中脑边缘系统的多巴胺(DA2)受体,对其他递质受体影响较小,抗胆碱作用较轻,无明显镇静和抗兴奋躁动作用,本品还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。
用法用量:片剂::口服  治疗精神分裂症,开始剂量为一次100mg,一日2~3次,逐渐增至治疗量一日600~1200mg,维持剂量为一日200~600mg。止呕,一次100~200mg,一日2~3次。
  针剂: 治疗精神分裂症,肌内注射:一次100mg,一日2次。静脉滴注:对木僵、为傲病人可用本品100~200mg稀释于250~500ml葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注,一日1次,可逐渐增量至一日300~600mg,一日量不超过800mg。滴注时间不少于4小时。6岁以上儿童按成人剂量换算,应小剂量开始,缓慢增加剂量。
不良反应:1.常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。
2.剂量大于一日600mg时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动缓、静坐不能、急性肌张力障碍。
3.较多引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经、体重增加。
4.可出现心电图异常和肝功能损害。
5.少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。
6.长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
 
注意事项:1.患有心血管疾病(如:心率失常、心肌梗死、传导异常)应慎用。
2.出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。
3.出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。
4.基底神经节病变,帕金森综合征,严重中枢神经抑制状态者慎用。
5.肝、肾功能不全者应减量。
6.癫痫患者慎用。
 
药品名称:硫必利片
商品名  :泰必利
规格    :0.1mg×100片/瓶
适应症  :用于舞蹈症、抽动-秽语综合症及老年性精神病。亦可用于头痛、痛性痉挛、神经肌肉痛及乙醇中毒等。
药理作用:本品属苯酰胺类抗精神药,对中脑边缘系统多巴胺能神经功能亢进有抑制作用,对纹状体多巴胺能神经运动障碍有拮抗作用,从而产生安定、镇静作用。其特点为对感觉运动方面神经系统疾病及神经运动行为障碍具有良效。
用法用量:口服。
1. 舞蹈症及抽动-秽语综合征:开始每天150~300mg(11/2~3片),分3次服,渐增至每天300~600 mg(3~6片);待症状控制后2~3个月,酌减剂量。维持量每天1500~300 mg(11/2~3片)。
2. 老年性精神运动障碍和迟发性运动障碍:开始每天100~200 mg(1~2片),以后渐增至每天300~600mg(3~6片),分次服用。
3. 头痛、痛性痉挛、神经肌肉痛等:开始每天200~400 mg(2~4片),连服3~8日。维持量每次50mg,每日3次。
4. 慢性酒精中毒一般每日口服150 mg(11/2片)。
不良反应:较常见的为嗜睡(发生率约为2.5%)、溢乳、闭经(停药后可恢复正常)、消化道反应及头晕、乏力等。个别人可出现木僵,肌强直,心率加快,血压波动,出汗等综合征。
注意事项:严重循环系统障碍,肝肾功能障碍,脱水营养不良患者慎用。
 
药品名称: 喹硫平
商品名  : 启维
规格    : 0.1g×30片/盒  25mg×28片/盒   0.2g×16片/盒
适应性  : 精神分裂症
药理作用: 喹硫平是一新型抗精神病药,为脑内多种神经递质受体拮抗剂。喹硫平作用机理尚未明确,可能是通过拮抗中枢D受体和5-HT受体来发挥其抗精神分裂症作用的。对其他受体的拮抗作用介导了喹硫平的其他药理作用,如对组胺H受体的肾上腺素a受体的拮抗作用可导致嗜睡和直立性低血压。喹硫平对胆碱能M受体和苯二氮卓受体几乎无亲和力。
用法用量: 口服。每日总剂量份为2次,饭前或饭后服用。成人:治疗初期的日总剂量为:第一日50mg,第二日100mg,第三日200mg,第四日以后,将剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为每日300~450mg。可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日150~750mg。老年患者:与其他抗精神病药物一样,本品慎用于老年患者,尤其在开始用药时。老年患者的起始剂量应为每日25mg。随后每日以25~50mg的幅度增至有效剂量,但有效剂量可能较一般年轻患者低。肾脏与肝脏损害的患者:口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损害的患者中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此应慎用于肝脏损害的患者。对肾脏或肝脏损害的患者,本品的起始剂量应为每日25mg。随后每日以25~50mg的幅度增至有效剂量。或遵医嘱。
不良反应:  常见的不良反应有口干、心动过速、便秘、头昏或昏厥、肝功能异常、体重增加、嗜睡、静坐不能、失眠、兴奋或激越、视物模糊、血压下降、肌紧张、震颤、活动减退、乏力、头疼、鼻塞、皮肤症状(按临床研究中心发生率高低排列)。
  全身:头疼、衰弱、腹疼、背疼、发热、胸疼、周围性水肿、多汗。
  心血管系统:心悸、高血压、晕厥。
 消化系统:消化不良、腹泻、GGT增加、厌食。
 血液系统:白细胞减少、嗜酸细胞增多。
  肌肉骨骼系统:肌肉疼痛、肌张力增高。
  代谢和营养障碍:ALT升高、AST升高、体重增加。
 神经系统:困倦、焦虑、构词障碍、抽搐。
  呼吸系统:鼻炎。
 皮肤和附件:皮疹、皮肤干燥。
 特殊感觉:耳疼。
 泌尿生殖系统:尿道感染。
 与其他抗精神病药物一样,富马喹硫平也可能在治疗的钱急骤引起轻度体重增加,并易于在开始的剂量增加过程中发生直立性低血压、心悸,甚至有极少数病人还可发生神经阻滞剂恶性综合症。有少数病人治疗过程中曾观察到有非空腹状态下血清甘油三酯和总胆固醇水平轻微升高的现象。富马喹硫平治疗第2~4周仍伴有轻微的与剂量有关的甲状腺激素水平下降,尤其是总T4和游离T4,在长期治疗过程中未见进一步下降,TSH未出现具有临床意义的改变。总T4和游离T4的改变可在停药后恢复,与疗程无关。
   与其他抗精神病的药物一样,富马喹硫平可导致Q~Tc间期延长。
注意事项: 1.由于本品经肝脏代谢,因此,肝功能不全的病人慎用。如需使用本品史料的病人应注意剂量的选择,并检测肝功能情况。
 2.本品应慎用与已知有心血管疾病、脑血管疾病或其他有低血压倾向的病人。 富马喹硫平可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期:在老年患者中上述现象较年轻患者多见。如在剂量递增过程中出现低血压,应返回至前一较低的剂量。在临床试验中,使用本品不伴发持久性Q~Tc间期延长,但与其他抗精神病药物一样,如果将本品与其他一直会延长Q~Tc间期的药物合用时应当慎用,尤其是用于老年人时。
 3.与其他抗精神病药物一样,当本品用于治疗有抽搐病史的患者时应慎用。
 4.抗精神病药物治疗会伴发神经阻滞剂恶性综合征。临床表现包括高热、精神状态改变、肌肉强直、植物神经功能紊乱、肌酸磷酸激酶活性增加、横纹肌溶解和急性肾功能衰竭,若使用本品治疗的过程忠出现此种情况,应停用本品并给予适当的治疗。
 5.与其它抗精神病药物一样,长期服用本品治疗也有导致迟发性运动障碍的可能性,如果出现迟发性运动障碍的体征和症状,应考虑减少本品剂量或停用。
 6.在接受长期富马酸喹硫平治疗的患者中,发现有晶体的变化,但其与使用本品的因果关系尚不确定。患者在初次接受本品前应对晶体进行检查,并在长期的治疗中每半年复查一次。
7.使用本品的患者,可能会出现认识和运动功能损伤,因此会影响其普安段、思考核运动技能,应避免驾驶摩托车(包括汽车)或操作具危险性的机械。
 8.抗精神病药物能引起体温下降,虽然此症状尚未在本品的使用中出现,但服用本品者应注意避免剧烈运动、高温、合用抗副交感神经作用的药物或发生脱水。
 9.抗精神病药物能引起食道功能障碍喝误吸,具有吸入性肺炎危险的患者应慎用本品。
10.服用本品的患者不应饮用含酒精的饮料。
 
药品名称:  喹硫平
商品名  :  舒思
规格    :  25mg×50片/瓶   0.1g×30片/瓶
适应症  :  精神分裂症
药理作用:  喹硫平是一新型抗精神病药,为脑内多种神经递质受体拮抗剂。喹硫平作用吉利尚未明确,可能是通过拮抗中枢D2受体和5-HT2受体来发挥其抗精神分裂症作用的。对其他受体的拮抗作用介导了喹硫平的其他药理作用,如对组胺H1受体和肾上腺素α1肾上腺素α1受体的拮抗作用可导致嗜睡和立位低血压。喹硫平对胆碱能M受体和苯二氮卓受体几乎无亲和力
用法用量:  口服  成人:治疗第一周为剂量递增期,采用:第1、2天,每日三次,每次25mg;第3、4天每日三次,每次50mg;第5、6天,每日三次,每次75mg;第7天,每日三次,每次100mg治疗第二周为剂量调整期,根据病人的临床反应和耐受性调整剂量,剂量调整地范围在每日150~750mg之间。
  老年人:与其他抗精神病药物一样,喹硫平用于老年人也应慎重,尤其在开始用药时老年人的起始剂量应为25mg/日。每日增加剂量,幅度为25~50mg,直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。
  肾脏和肝脏损害:口服富马酸喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损害的病人中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此应慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人,富马酸喹硫平的开始剂量应为25mg/日。随后每日增加剂量,幅度为25~50mg,直到有效剂量。
不良反应:  常见的不良反应有口感、心动过速、便秘、头昏或昏厥、肝功能异常、体重增加、嗜睡、静坐不能、失眠、兴奋或激越、视物模糊、血压下降、肌紧张、震颤、活动减退、乏力、头疼、鼻塞、皮肤症状(按临床研究中发生率高低排列)。
    国威文献报道,与富马酸喹硫平有几辆依赖性的不良反应为消化不良、腹痛、体重增加。实验室检查发现无症状的ALT增高与应用喹硫平有关。
    在于安慰剂对照的临床实验中还观察到以下不良时间,虽然这些不良时间是在接受富马酸喹硫平的治疗时出现的,但并非一定时有药物所致。
    全身:头痛、衰弱、腹痛、悲痛、发热、胸痛、周围性水肿、多汗。
    心血管系统:心悸、高血压、晕厥。
    消化系统:消化不良、腹泻、GGT增加、厌食。
    血液系统:白细胞减少、嗜酸细胞增多。
    代谢和营养帐子:ALT升高,AST升高,体重增加。
    肌肉骨骼系统:肌肉疼痛、肌张力增高。
    神经系统:困倦、焦虑、构词障碍、抽搐。
    呼吸系统:鼻炎
   皮肤和附件:皮疹、皮肤干燥。
  特殊感觉:耳痛。
 泌尿生殖系统:尿道感染。
 与其他抗精神病药物一样,富马酸喹硫平也可能在治疗的前几周引起轻度体重增加,并易于在开始的几辆增加过程中发生智力型低血压,心悸,甚至油可能出现昏厥。有极少数病人还可发生神经阻滞剂恶性综合征。有少数病人在治疗过程中曾观察到有非空腹状态下血清甘油三酯和总胆固醇水平轻微升高的现象富马酸喹硫平治疗第2~4周仍伴有轻微的与剂量有关的甲状腺激素水平下降,尤其是总T4和游离T4,在长期治疗过程中未见进一步下降,TSH未出现具有临床意义的改变。总T4和游离T4 的高变可在停药后恢复,与疗程无关。
 与其他抗精神病的药物一样,富马酸喹硫平可导致Q-Tc间期延长。
 
注意事项:  1.由于本品经肝脏代谢,因此,肝功能不全的病人慎用。如需使用本品治疗的病人应注意剂量的悬着,并检测肝功能情况。
 2.本品应慎用与一直邮心血管疾病、脑血管疾病或其他有低血压倾向的病人。
 富马酸喹硫平可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述现象较年轻患者多见。如在剂量递增过程中出现低血压,应返回至前一较低的剂量。在临床实验中,使用本品不伴发持久性Q-Tc间期的延长,但与其他抗精神病药物一样,如果将本品与其他已知会延长Q-Tc 间期的药物合用时应当谨慎,尤其是用于老年人时。
3.与其他抗精神病药物一样,当本品用于治疗有抽搐病史的患者时应慎用。
 4.抗精神病药物治疗会伴发神经阻滞剂恶性综合症。临床表现包括高热、精神状态改变、肌肉强直、植物神经功能紊乱、肌酸磷酸激酶活性增加、横纹肌溶解和急性肾功能衰竭,若使用本品治疗的过程中出现此种情况,应停用本品并给予适当的治疗。
5.与其他抗精神病药物一样,长期服用本品治疗,也有导致迟发性运动障碍的可能性,如果出现迟发性运动障碍的体征和症状,应考虑减少本品剂量或停用。
 6.在接受长期富马酸喹硫平的治疗中,发现有晶体的变化,但其与使用本品的因果关系尚未明确。患者在初次接受本品前应对晶体进行检查,并在长期的治疗中每半年复查一次。
7.使用本品的患者,可能会出现认识和运动功能损伤,因此会影响其普安段、思考核运动技能,应避免驾驶摩托车(包括汽车)或操作具危险性的机械。
 8.抗精神病药物能引起体温下降,虽然此症状尚未在本品的使用中出现,但服用本品者应注意避免剧烈运动、高温、合用抗副交感神经作用的药物或发生脱水。
 9.抗精神病药物能引起食道功能障碍喝误吸,具有吸入性肺炎危险的患者应慎用本品。
10.服用本品的患者不应饮用含酒精的饮料。
  
药品名称:  喹硫平
商品名  :  思瑞康
规格    :  25mg×20片/盒   0.2g×20片/盒
适应症  :  喹硫平片用于治疗精神分裂症。
药理作用:  喹硫平是一种非经典抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α1受体亲和力低,但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。在一项多剂量临床试验中发现,不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异,与安慰剂组之间也无差异。
临床试验显示,喹硫平片对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪,两项与氟哌啶醇对照的试验显示,喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。
毒理学
急性毒性研究
喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服(500毫克/公斤)或腹腔注射(100毫克/公斤)后出现典型的抗精神病药物的效应。
重复给药毒性研究
给大鼠、狗和猴子重复使用喹硫平,可见预期的抗精神病药物样中枢神经系统作用(如低剂量时镇静、高剂量时震颤抽搐或虚弱)。
与肝酶诱导相一致的对肝脏的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。
甲状腺细胞增生和相应的血浆甲状腺激素水平的变化可见之于大鼠和猴子。
在狗身上曾发生一过性心率增加,但不伴随对血压的影响。
在剂量达到225毫克/公斤/日给予猴子或啮齿类动物均未发现白内障。在人类的临床研究监测中未发现有与药物有关的角膜浑浊。
所有的毒性研究中均未发现有中性粒细胞下降或粒细胞缺乏症。
生殖毒性研究
喹硫平无致畸作用。
致突变研究
对喹硫平的遗传毒理研究显示,喹硫平无致突变及致断裂作用。
用法用量:  喹硫平片应每日两次给药,饭前饭后均可。
 成人
前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将剂量逐渐增加到400-600毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750 毫克/日之间调整。
老年
老年人的起始剂量应为25毫克/日。每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。
肾脏和肝脏损害
口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此应慎用于肝脏损害的患者。
有肾脏或肝脏损害的病人,喹硫平片的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量或遵医嘱。
不良反应:  本品最常报告的药物不良反应(ADRs)为困倦,头晕,口干,轻度无力,便秘,心动过速,直立性低血压以及消化不良。
 与其他抗精神病药物不一样,晕厥,神经阻滞剂恶性综合征,白细胞减少,中性白细胞减少以及周围性水肿的发生与本品相关。
注意事项:  心血管疾病:本品应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其他有低血压倾向的患者。
 本品可能会导致智力型低血压,尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述现象较年轻患者多见。
 在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTc间期的延长。但与其他抗精神病药物一样,如果将喹硫平与其他抗精神病药物一样,如果将喹硫平与其他已知会延长QTc 间期的药物合用时应当谨慎,尤其是用于老年患者时。
 癫痫:在临床对照试验中,服用本品的患者的癫痫发生率与服用安慰剂的患者无区别。与其他抗精神病药物一样,当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意。
 迟发性运动障碍:与其他抗精神病药物一样,长期服用本品治疗也有导致迟发性运动障碍的可能性。如果出现迟发性运动障碍的体征和症状,应考虑减少本品剂量或停用。
  神经阻滞剂恶性综合征:抗精神病药物治疗会伴发神经阻滞剂恶性综合征。临床表现包括高热、神经状态改变、肌肉强直、植物神经功能紊乱以及肌磷酸激酶活性增加。若出现此种情况,应停用本品并给予适当的治疗。急性撤药反应:在突然停用高剂量的康精神病药物后,非常罕见有急性撤药反应(包括恶心,呕吐及失眠)的报告;可能还会出现精神病症状复发,同时还有报告出现非自主运动障碍(如静坐不能,张力障碍和运动障碍)。因此,建议逐步撤药。
  对驾驶和操作及其的影响:由于本品可能会导致困倦。因此对操作危险机器包括驾驶车辆的患者应予提醒。
  
药品名称:  奥氮平片
商品名  :  再普乐
规格    :  5mg×28片/盒   10mg×7片/盒
适应症  :  奥氮平用于治疗精神分裂症。
 初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。
  奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。
 对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。
药理作用:  药物治疗学归类:奥氮平属抗精神病药。ACT编码N05A H03(二氮杂卓和氧氮杂卓)。
  奥氮平是一种抗精神病药,作用于多种受体系统,进而显示出惯犯的药理学活性。
 在临床前的研究中,奥氮平表现出与下列受体的亲和性(Ki<100nM):五羟色胺5-HT  2A/2C,5-HT3,5-HT6;多巴胺D1,D2,D3,D4,D5;胆碱能毒蕈碱样受体M1~M51受体;以及组织胺H1受体。动物行为学研究显示,奥氮平对五羟色胺、多巴胺和胆碱能拮抗作用与其受体结合效应一致。已经在体外以及体内模型上证明,奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。电生理研究证明,奥氮平选择性的减少中脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对涉及运动功能的纹状体通路(A9)影响很小。动物实验中,降低条件性回避反应与药物的抗精神病活性有关,而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。奥氮平可以在低于致僵直的剂量下降低条件性回避反应。与某些其它抗精神病药不同,奥氮平可增强对“抗焦虑”实验的反应。
  对健康志愿者进行的单次口服给药(10mg)后正电子发射扫描(PET)研究显示,奥氮平对5-HT2A受体占据高于多巴胺D2受体。另外,一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示,奥氮平治疗有效的患者与利培酮等其它康精神病药治疗的患者相比,以奥氮平治疗有效的患者纹状体D2受体占有率较低,与氯氮平具有可比性。
 两项针对2900名既有阳性症状又有阴性症状的精神分裂症患者所进行的安慰剂对照研究,以及三项活性药物对照研究中的两项,均显示奥氮平对阴性症状和阳性症状的改善都显著优于对照。
用法用量:  精神分裂症:奥氮平的建议起始剂量为10mg/田,每日1次,与进食无关。
  在精神分裂症的治疗过程中,可以根据患者的临床状态调整日剂量为5~20mg/天。建议经过适当的临床评估后,剂量可增加至10mg/天的常规剂量以上,加药间隔不少于24小时。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
  躁狂发作:单独用药时起始剂量为每日15mg,合并治疗时每日10mg。
 预防双相情感障碍复发:推荐起始剂量为10mg/日。对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者,预防复发的持续治疗剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作,应继续奥氮平治疗(需要时剂量适当调整),同时根据临床情况合并辅助药物治疗情感症状。
  在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中,可根据个体临床状况不同,在5~20mg/日的范围内相应调整每日剂量。建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐剂量的药物,且加药间隔不少于24小时。奥氮平给药不用考虑进食因素,食物不影响吸收。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
  肾脏和/或肝脏功能损害的患者:对这类患者应考虑使用较低的起始剂量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬变、Child-Pugh分级为A或B级)的患者初始剂量应为5mg,并应慎重加量。
  女性患者与男性相比:女性患者的起始剂量和剂量范围一般无须调整。
  非吸烟患者与吸烟患者相比:非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无需调整。
 当有不止一个减缓代谢的因素(女性、年老、非吸烟)出现时,应考虑降低起始剂量。需要增加剂量时也应该保守。
不良反应:  临床试验中与奥氮平使用有关的很常见的不良反应孩子有瞌睡和体重增加。
 对患有痴呆的老年患者进行的临床试验中,与奥氮平治疗有关的更高的死亡率和脑蹙额管不良反应发生率比安慰剂更高。在这一人群中,与奥氮平治疗有关的很常见的不良反应(>10%)。
在对阿尔茨海默病患者进行的临床试验中发现有步态异常。在对与帕金森病相关的药物引起的(多巴胺激动剂)精神病患者进行的临床试验中,帕金森症状的加重合出现幻觉的报道较安慰剂更为多见和频繁。
注意事项:  罕有高血糖的报道,有糖尿病史的患者会罕见酮症酸中毒或昏迷,亦有数例死亡病例报道。某些病例报道有既往的体重增加,这可能是一种促发因素,建议对糖尿病人和存在糖尿病高位因素的人进行适当的临床监查。
  突然停用奥氮平时,极少出现下列急性症状,诸如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等。停用奥氮平时间一逐渐减量。
 合并症:离体试验证明奥氮平具有抗胆碱能活性,但临床试验中发生的与抗胆碱作用相关的事件很低。然而,奥氮平治疗有合并疾病的患者的临床经验有限,建议奥氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性肠梗阻以及相关病症的患者。
 不推荐使用奥氮平治疗帕金森病及多巴胺激动剂相关的精神病。在临床试验中,有报道这类患者服用奥氮平后帕金森症状恶化,或幻觉比安慰剂更为常见和频繁,而奥氮平对于这些患者的精神病性状的疗效与安慰剂相当。在这些试验中,要求患者使用最低起始有效剂量的抗帕金森药物(多巴胺激动剂)保持稳定状态,并且在整个试验过程中保持使用的抗帕金森药物种类和剂量的一致奥氮平起始为2.5mg/日,并根据研究者的判断最高调整倒15mg/日。
  奥氮平没有被批准用作治疗痴呆有关的精神病和/或行为紊乱,对这类特殊的患者也不推荐使用,因为有增加死亡率和脑血管事件的风险。在一项安慰剂对照的临床试验中(6~12周),受试者为患有痴呆的精神病和/或行为紊乱的老年人(平均年龄78岁)。和安慰剂比较,用奥氮平治疗的患者的死亡率由2倍的增加(分别为3.5%,1.5%)。但死亡发生率与奥氮平的脊梁(平均日剂量为4.4mg)或治疗的周期无正相关性。导致死亡率升高的风险因素包括,年龄大于65岁,吞咽困难,震惊状态,营养不良和脱水,肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎),或同时服用苯二氮卓。然而,排除这些风险因素,是用奥氮平治疗的患者的死亡率依然高于服用安慰剂的患者。
 在同一临床研究中,有报道脑蹙额管不良事件(CVAE,即中风,瞬间的缺血发作),其中包括死亡病例。用奥氮平治疗的患者出现脑血管不良事件的发生率为安慰剂的3倍(分别是1.3%,0.4%)。所有出现脑血管不良事件的用奥氮平和安慰剂治疗的患者均有已经存在的风险因素。与奥氮平治疗有关的CVAE的风险因素包括年龄大于75岁和血管/混合型痴呆。奥氮平的有效性在这些试验中没有证明
 在治疗精神病的过程中,患者临床状况的好转可能需要几天甚至几个星期。在此期间应密切监护患者。
 乳糖:奥氮平片剂中含有乳糖。
 患者服药期间常会出现短暂的无症状性的肝脏转氨酶ALT、AST升高,尤其是治疗早期。因此ALT和/或AST升高的患者、有肝功能损害这个女装或体征的患者、已表现出局限性肝脏功能减退的 患者以及已经使用潜在肝毒性药物治疗的患者应慎用奥氮平。治疗期间如出现ALT和/或AST升高,应注意观察并考虑酌减用药量。在业已诊断有肝炎的情况下,应该中断奥氮平治疗。
 神经阻滞剂恶性综合症(NMS):如果患者的症状和体征提示NMS,或表现为不能解释的高热而不伴有NMS的其他临床特征,那么所有的康精神病药物,包括奥氮平均应停用。
  奥氮平慎用于有惊厥发作史和有惊厥阈值降低因素的患者。
  迟发性运动障碍:在为期一年或更短的对照研究中,奥氮平治疗中发生的运动障碍较少,且有统计学显著性。但长期用药会使迟发性运动障碍的危险性增加。因此,若用奥氮平治疗的患者出现迟发型运动障碍的症状和体征,应考虑减少用药量或停用。停止治疗后这些症状可能会出现一过性恶化甚至加重。
  考虑到奥氮平对中枢神经系统的基本作用,与其他中枢活性药物合用时或用于饮酒患者时应慎用。
  奥氮平治疗老年患者的临床试验中,偶有体位姓低血压得报道。与其他康精神病要一样,用奥氮平治疗65岁以上的患者时间一定期检测患者的血压。
  由于奥氮平可能导致瞌睡,患者在操作危险性机械包括机动车时用格外小心。
  
药品名称:  阿立哌唑
商品名  :  博思清
规格    :  5mg×20片/盒
适应症  :  用于治疗精神分裂症。
  在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效
药理作用:   阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5—HT2C、5—HT7、α1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2和5—HT1A受体的部分激动剂,也是5-HT2A 受体的拮抗剂。
  与其他具有抗精神分裂症作用的药物一样,阿立哌唑的作用机制尚不清楚。但认为是通过对D2和5—HT1A受体的部分激动作用及对5—HT2A受体的拮抗作用介导产生的,与其他受体的作用可能产生了阿立哌唑临床上某些其他的作用,如对α1受体的拮抗作用可以阐释其体位性低血压现象。
用法用量:  由使用其它抗精神病药改用本品者:某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药;而另一些患者开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。
  成人:口服,每日一次。其实剂量为10mg,用药2周后,可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量,最大可增至30mg。此后,可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。
   服用方法:保持手部干燥,迅速取出药片置于舌面,阿立哌唑口腔崩解片在数秒内即可崩解,不需用水或只需少量水,借吞咽动作入胃起效,患者不应试图将药片分开或咀嚼。
不良反应:  尽管报道的下列不良事件发生在临床研究期间,但并不一定是由阿立哌唑引起。1.在短期安慰剂对照试验中与停药相关的不良事件因不良事件而导致的停药率在阿立哌唑治疗者(7%)和安慰剂治疗者(9%)中没有差异,且导致停药的不良事件类型在阿立哌唑和安慰剂治疗者中也相同。2.与剂量相关的不良事件4个不同固定剂量(2、10、15、20和30mg/d)阿立哌唑和安慰剂的对照试验评估了治疗时出现的不良事件发生率的剂量-效应关系。这一由研究分层的分析指出:唯一可能具有剂量-效应关系且只有在30mg时最明显的不良事件为嗜睡(安慰剂为7.7%、15mg为8.7%、20mg为7.5%、30mg为15.3%)。3.锥体外系症状在短期安慰剂对照试验中,阿立哌唑治疗者报道的EPS发生率为6%,而安慰剂为6%,没有显示出阿立哌唑和安慰剂之间存在差异,而Barnes静坐不能评定量表除外(阿立哌唑为0.08;安慰剂为-0.05)。同样,在长期(26周)安慰剂对照试验中,也没有显示出阿立哌唑和安慰剂之间存在差异。4.实验室检测异常4~6周安慰剂对照试验的组间比较显示:在受试者的常规血生化、血常规或尿常规参数改变的比例方面,阿立哌唑和安慰剂之间不存在临床意义的显著性差异。同样,在因此而导致的停药率方面,阿立哌唑/安慰剂之间也无差异。在长期(26周)安慰剂对照试验中,阿立哌唑和安慰剂治疗者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和总胆固醇测定值与基线间的平均改变无临床意义的显著性差异。5.体重增加在短期试验中,阿立哌唑和安慰剂治疗者之间的平均体重增加有轻微差异(分别为+0.7kg和-0.05kg),符合体重增加标准(体重增加>7%)的患者百分数也存在差异:阿立哌唑为8%、安慰剂为3%。6.ECG变化安慰剂对照试验的混合组间比较显示:出现ECG参数重要改变的患者比例,在阿立哌唑和安慰剂之间没有显著差异;事实上,在10到30mg/d的剂量范围内,阿立哌唑可轻微缩短QTc间期。阿立哌唑治疗者心率增加的平均值为4次/分钟,安慰剂治疗者为1次/分钟。
注意事项:  与其他抗精神病药一样,阿立哌唑1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)。2.应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况(如:阿尔茨海默氏病性痴呆)。3.应警告患者小心驾驶汽车。4.应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
  
药品名称:  丁二酸洛沙平
商品名  :
规格    :  34mg×10粒/瓶
适应症  :  精神分裂症
药理作用:  丁二酸洛沙平是二苯骈氧氮杂的三环化合物。动物试验证明,丁二酸洛沙平能对抗由阿朴吗啡致大鼠的定向行为;能阻断由阿朴吗啡致小鼠的攀爬行为;与戊巴比妥钠有协同作用;能不同程度地阻断小鼠的打斗行为,并对中枢兴奋剂苯丙胺致小鼠死亡有一定保护作用。上述作用与抗精神病作用有关,目前认为丁二酸洛沙平的抗精神病作用机理主要是阻断中枢多巴胺受体,有镇静和对攻击行为的抑制作用,尤其对兴奋、攻击性行为的精神分裂症有效。
用法用量:  口服
   推荐的初始剂量为13.6mg,每日两次,而病情严重这开始剂量可能需要高达每日68mg。然后,再第一个7~10天快速增加剂量直至达到有效控制症状。通常的治疗和维持剂量为81.6-136.2mg/天。与其他治疗精神分裂症的药物一样,某些患者服用较少剂量就有效,而有的患者需要较高的剂量才能获得较好的疗效。最高日剂量不能超过340mg。
不良反应:  CNS毒性:中枢神经系统的不良反应较少见。治疗开始时或剂量增加时可产生睡意,但常较轻微。连续使用丁二酸洛沙平胶囊时睡意经常有所降低。镇静状态的发生率比脂肪族吩噻嗪低,但稍高于哌嗪吩噻嗪。已有头昏、衰弱、蹒跚步态、拖脚步态、肌肉颤搐、虚弱、失眠、兴奋、紧张、癫痫发作、运动不能、含糊发音、麻痹、状态混乱的报导。
  锥体束外反应:服用丁二酸洛沙平胶囊后常有神经肌肉不良反应的报导,且常发生于治疗开始的几天。对大多数患者而言,这些不良反应包括帕金森类症状。也常有静坐不能的报导。这些症状并不严重且可通过减少丁二酸洛沙平胶囊的用量或服用常用量抗帕金森病药得到控制。很少发生肌张力障碍和运动障碍,但也可能较严重。肌张力障碍包括颈部和脸部肌痉挛、舌突、眼球转动性运。运动障碍性不良反应以舞蹈手足症样表现。发生这些不良反应时,有时要求减少用量或暂时撤出本品,另加适当的反作用药物。
  持久的迟发性运动障碍:与所有抗精神病一致的是,迟发性运动障碍可发生于长期服用药的病人,也可发生于停药后的病人。高剂量服用本品的老年患者此症状发生率较高,特别是老年妇女。该症状较持久且对某些患者而言并不可逆。舌、脸、嘴或下巴的节律性运动表明了该综合症的特征。有时也伴随着肢体运动。
  目前尚没有治疗迟发性运动障碍的有效方案:抗帕金森病药不能改变该综合症的症状。提示如果出现这些症状应停用所有抗精神病药。如果综合症被掩盖应该必须再建立治疗方案或增加药物剂量或换成其他的抗精神病药。舌的良好蠕动可能为该综合症的早期征兆,如果此时停药,该综合症可能不会发生。
  心血管作用:已有心动过速、高血压、低血压、体位性低血压、头轻、昏厥的报导。
   一些病人出现的ECG变化与吩噻嗪引起的变化相似。目前尚不清该变化是否有丁二酸洛沙平引起。
  血液学:少见,粒性白血球减少、血小板减少和白血球减少。
  皮肤:皮炎、水肿、瘙痒、皮疹、秃头、皮脂溢性皮炎。
  抗胆碱能:口干、鼻塞、便秘、视力模糊、尿潴留、麻痹性肠梗阻。
  胃肠道:有些患者出现恶心和呕吐。与报导洛沙平可引起肝细胞损伤,但很少出现黄疸和/或肝炎。
   其他不良反应:有些病人出现体重增加、体重减少、呼吸困难、上睑下垂、高烧、面部潮红、头痛、感觉异常和烦渴。很少有乳漏、无月经、男子女性型乳房、病因不明性不规律性月经报道。     
注意事项:  丁二酸洛沙平可降低惊厥阈,因此本品应慎用于惊厥史病人。治疗量的丁二酸洛沙平可引起癫痫发作,癫痫病人甚至服用维持量的常规抗惊厥药后也可发作癫痫。
   本品应慎用于心血管患者。已有大多数服用抗精神病药的患者出现脉率增加的报导;也有短暂性低血压的报导。严重低血压患者应进行血管加压治疗。首选药物为去甲肾上腺素或血管紧张素。由于本品具有抑制血管加压作用,所以常规量的肾上腺素可能无效。
   此时不能排除洛沙平的视觉毒性。由于在长期服用其他抗精神病药的患者体内可观察到色素性视网膜病和晶状体色素沉着,因此我们应仔细监测上述二种指标。由于本品可能存在抗胆碱能作用,所以应慎用于青光眼或尿潴留倾向病人,特别是同时服用抗胆碱能型抗帕金森病药物的患者。本品肌肉注射后锥体束外副作用的发生率比口服的轻微升高。该升高可能由肌肉注射后血浆浓度较高引起。
   迟发性运动障碍:长期服用精神抑制药的病人有出现迟发性运动障碍的可能性,所以我们建议对长期服药的病人都应尽可能通知其全面的危险性。告诉病人和/或监护人应充分重视临床情况和病人理解所提供信息的能力。迟发性运动障碍位服用精神抑制药的病人所发生的潜在的不可逆性、偶尔性和运动障碍性综合症。虽然该综合症在老年患者中最流行,但开始用精神抑制药治疗时,不可能依据流行情况预测哪些病人可能发生迟发性运动障碍。目前尚不清楚精神抑制药在引起迟发性运动障碍的潜力方面是否存在的差异。随着治疗综合症发生的风险性和其成为不可逆的可能性都会增加,精神抑制药的总蓄积量也会增加。然而低剂量的相对短暂治疗周期也可引起该综合征。如果服用精神抑制药的患者出现迟发性运动障碍的征兆和症状,应考虑停止用药,然而尽管出现综合症但有些病人仍要求用药。
  精神抑制药的恶性综合症(NMS):抗精神病药的潜在致命性症状为精神抑制药的恶性综合症(NMS)。NMS的临床表现为高烧、肌肉僵化、精神状态改变、不稳定性自律。此综合征的诊断评价叫复杂。诊断时,确诊严重内科疾病和未曾治疗过或不适当治疗的锥体束外体征和症状相当重要。其他应重点考虑的细微诊断包括中枢抗胆碱能毒性、热射病、药物性高烧和中枢神经系统病变。
   与其他镇定剂一样,丁二酸洛沙平可损害精神和/或身体功能,特别是治疗开始的几天。因此应通知不卧床病人该注意的活动,并告诉他们不能同时服用乙醇和精神抑制药。
    目前尚未评价丁二酸洛沙平对精神发育不全病人的行为并发症的治疗情况,因此本品不推荐用于此种病人。
 
药品名称:  齐拉西酮
商品名  :  力复君安    思贝格
规格    :  20mg×20片/盒   10mg×4支/盒   20mg×20粒/盒
适应症  :  本品适用于治疗精神分裂症。
药理作用:  齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2, D3, 5—羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1—肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2, 5HT2A, 5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5—羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
   与其他抗精神分裂症药物一致,齐拉西酮的作用机制不明确。研究认为其抗精神分裂症作用可能是通过对D2和5HT2受体的拮抗作用来发挥的,对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因。对H1受体的拮抗作用可能是齐拉西酮产生嗜睡的原因,对α1—肾上腺素能受体的拮抗作用可是产生体位性低血压的原因。
用法用量:  初始治疗:一次20mg,一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg、一日二次。为了确保最低有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天,因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定,但在52周临床试验中,精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为:一次20-80mg,一日二次。在维持治疗期间,应采用最低有效剂量,多数情况下,使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。
特殊人群用药:不同年龄、性别、种族人群,以及肾功能或者肝功能损伤的患者,一般均无需调整剂量。
不良反应:  全身:常见不良反应:腹痛、感冒样症状、发烧、意外跌倒、面部浮肿、寒战、光敏反应、肋痛、体温过低、驾驶机动车意外。
心血管系统:常见:心动过速、高血压、体位性低血压;不常见:心动过缓、心绞痛、心房颤动;罕见:1级AV传导阻滞、束支传导阻滞、静脉炎、肺栓塞、心肌肥大、脑梗塞、脑血管意外、深度血栓性静脉炎、心肌炎、血栓性静脉炎。
消化系统:常见:厌食、呕吐;不常见:直肠出血、吞咽困难、舌水肿;罕见:牙龈出血、黄疸、粪便嵌塞、γ-谷氨酰转氨酶升高、呕血、胆汁阻塞性黄疸、肝炎、肝肿大、口粘膜白斑病、脂肪肝、黑吐症。
内分泌系统:罕见:甲状腺机能减退,甲状腺机能亢进,甲状腺炎。
血液淋巴系统:不常见:贫血、淤血、白细胞增多、白细胞减少、嗜曙红细胞增多、淋巴结病;罕见:血小板减少、低色素性贫血、淋巴细胞增多、单核细胞增多、嗜碱粒细胞增多、淋巴水肿、红细胞增多症、血小板增多症。
代谢和营养性疾病:不常见:渴、转氨酶升高、周围性水肿、高血糖、肌酸磷酸激酶升高、碱性磷酸酶升高、高胆固醇血症、脱水、乳酸脱氢酶升高、蛋白尿、低血钾;罕见: BUN升高、肌酐升高、高血脂、血浆胆固醇降低、高血钾、低血氯、低血糖、低血钠、低蛋白血症、糖耐量异常、痛风、高氯血症、高尿酸血症、低钙血症、低血糖性反应、低镁血症、酮病、呼吸性碱中毒。
肌肉骨骼系统: 常见:肌痛;不常见:腱鞘炎;罕见:肌病。
神经系统:常见:激越、锥体外系症状、震颤、肌张力障碍、肌张力亢进、运动障碍、敌意、颤搐、感觉异常、意识混乱、眩晕、运动功能减退、运动功能增加、步态异常、动眼神经危象、感觉迟钝、共济失调、健忘症、齿轮样强直、谵妄、肌张力减退、运动不能、发音困难、戒断综合征、舞蹈症、复视、运动失调、神经病变;不常见:麻痹;罕见:肌阵挛、眼球震颤症、斜颈、口周感觉异常、角弓反张、反射增强、牙关紧闭症。
呼吸系统:常见:呼吸困难;不常见:肺炎,鼻衄;罕见:咳血、喉痉挛。
皮肤及附属器官:不常见:斑丘疹、荨麻疹、秃顶、湿疹、表皮脱落性皮炎、接触性皮炎、水泡大疱疹。
特殊感觉:常见:真菌性皮炎;不常见:结膜炎、干眼、耳鸣、睑炎、白内障、畏光;罕见:眼出血、视野缺损、角膜炎、结膜炎。
泌尿生殖系统:不常见:阳痿、异常射精、闭经、血尿、月经过多、女性泌乳、多尿症、尿潴留、子宫不规则出血、男性性功能障碍、性快感缺失、糖尿;罕见:男子女性型乳房、阴道出血、夜尿症、少尿、女性性功能障碍、子宫出血。
注意事项:  1.与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。
与安慰剂相比,与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病(见警示语)。
2.齐拉西酮治疗引起QTc延长,比四种对照药物(利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇)对QTc的影响长约9-14毫秒,但是比硫利哒嗪约短14毫秒。一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常(torsade de pointes)的发生及猝死有关。QT/QTc间期延长与尖端扭转型室性心律失常的关系在QT/QTc间期增加幅度较大时(增加幅度超过20毫秒)比较明确,但是QT/QTc间期延长幅度较小时,也会增加尖端扭转型室性心律失常的发生风险,或者在一些易感个体增强其发生的风险,比如有低钾血症、低镁血症或遗传易感个体。尽管在上市前临床研究中,患者服用推荐剂量齐拉西酮尚未出现尖端扭转型室性心律失常(torsade de pointes),但因经验太少,尚不能排除其潜在的风险。与其他几种抗精神病药相比,齐拉西酮延长QTc间期的作用较强,增加了治疗过程中猝死的风险。这种可能性在选择治疗药物时应予以高度重视。
3.低血钾或低血镁能增加QT延长和心律不齐的风险。低血钾/镁的患者在治疗前应补充电解质。齐拉西酮治疗期间又服用利尿剂的患者,应定期监测血清电解质。有严重心血管疾病病史的患者,如QT间期延长、近期内的急性心肌梗塞、失代偿性心衰或者心律失常的患者,应避免接受齐拉西酮治疗。如果发现患者出现了持续性QTc >500 毫秒,应停用齐拉西酮。
4.服用齐拉西酮后出现了提示有尖端扭转型室性心律失常发生的症状(如头晕、心悸、昏厥等)的患者,医生应用Holter监测法对患者作进一步评价。
5.恶性综合征(NMS)
已经有报道抗精神病药治疗可以诱发一组致死性的复合症状群,统一命名为“恶性综合征”(NMS)。NMS的临床症状为:高热、肌僵、精神状态改变和植物神经系统功能紊乱(如:脉搏不规律和血压不稳、心动过速、出汗和心律失常);其他体征包括:肌酐磷酸酶升高、蛋白尿和急性肾衰。
应用齐拉西酮也有发生NMS的可能,NMS的处理包括:(1)一旦发生应立即停止抗精神病药以及其他非必须使用的药物治疗;(2)并进行相应对症支持治疗和密切监测;(3)如果合并其他严重躯体疾病,应当采取特殊的治疗措施积极治疗。目前对于NMS尚无公认的特效治疗方法。
如患者恢复后需要再次使用抗精神病药物,应慎重考虑选择适当的抗精神病药治疗。须对患者情况进行密切监测,因有报道有复发NMS的可能。
6.迟发性运动障碍(TD)
使用齐拉西酮时应采取尽可能减少TD发生的给药方式。如果用齐拉西酮治疗的患者出现迟发性运动障碍的症状或体征,应考虑停药;但有些患者即使出现该症状,仍需要继续服用齐拉西酮治疗。
7. 高血糖和II型糖尿病
服用非典型抗精神病药物的患者已报道出现高血糖症,使用齐拉西酮的患者尚无高血糖症和糖尿病的报道。但是尚不清楚齐拉西酮无此不良反应报道是否仅与临床使用尚少有关。
8.皮疹:在齐拉西酮的上市前试验中,约5%的患者出现皮疹/荨麻疹,因此停药的患者约为1/6。皮疹的发生率与齐拉西酮的剂量有关,但是也可能是因为患者较长时间接受高剂量药物治疗的缘故。几例皮疹患者,出现了相关的全身症状和体征,如WBCs计数增加。绝大多数患者用抗组胺药、类固醇或停药等辅助措施就能迅速改善症状。出现不能确定病因的皮疹时,应停用齐拉西酮。
9.体位性低血压:齐拉西酮可能引起一些患者发生体位性低血压,出现头晕、心动过速、昏厥等,特别是在用药初期和剂量调整期。这可能与齐拉西酮的α1-肾上腺素拮抗剂特性有关。齐拉西酮诱发昏厥的发生率为0.6%。
有心血管病史(心肌梗塞、缺血性心脏病、心衰或传导异常)、脑血管病史或易于出现低血压的躯体疾病病史(脱水、血容量不足和服用抗高血压药)的患者应慎用齐拉西酮。
10.癫痫:临床试验期间,齐拉西酮诱发癫痫的发生率为0.4%。造成癫痫的原因十分复杂,和其他抗精神病药一样,有癫痫病史或癫痫发生阈值降低(如阿尔茨海默病,即早老性痴呆)的患者应慎用齐拉西酮。在65岁以上的人群中,患有癫痫发生阈值降低的疾病比较普遍。
11.吞咽困难:食管运动异常和误吸均可能与服用抗精神病药有关。有吸入性肺炎风险的患者,应慎用齐拉西酮和其他抗精神病药。
12.高催乳素血症:与其他多巴胺D2受体拮抗剂一样,齐拉西酮能升高人体内催乳素水平。约1/3的人患乳腺癌可能是催乳素依赖性的,确诊为乳腺癌的患者应慎重考虑是否服用齐拉西酮。截至目前的临床研究和流行病学研究表明,长期服用齐拉西酮与精神病人肿瘤的发生无关。现有的资料太少,还不适宜作出最后的结论。
13.潜在损害认知和运动功能:齐拉西酮最常见的不良反应为嗜睡。在4-6周安慰剂对照试验中,齐拉西酮和安慰剂组嗜睡的发生率分别为14%和7%。在短期临床试验中,因嗜睡导致脱落的患者比例为0.3%。服药期间患者应谨慎从事需要精神支配的活动,如驾驶机动运输工具或驾驶具有危险性的机械,直到有理由确认,齐拉西酮治疗不会对上述活动产生不良影响为止。
14.阴茎异常勃起:上市前的资料中仅1例患者出现阴茎异常勃起。阴茎异常勃起与齐拉西酮之间的关系尚未确定。具有α-肾上腺素能受体阻断作用的药物能诱发阴茎异常勃起,本品可能具有诱发阴茎异常勃起的作用。
15. 体温调节:尽管上市前没有齐拉西酮影响体温调节功能的报道,但由于抗精神病药具有干扰体温调节中枢的能力,建议如果患者患有导致体温升高的状况时,如过度运动、暴露在极热环境中、服用抗胆碱能的药物或处于脱水状态时,应慎用齐拉西酮。
16.自杀:精神疾病患者均具有潜在的自杀意图,药物治疗期间应密切监测高风险患者。处方齐拉西酮的药量应为有效控制症状的最小剂量,以降低药物过量风险。
17.合并其他疾病患者的用药:齐拉西酮用于治疗伴某些其他全身性疾病患者的临床经验十分有限,还未系统评价在近期患有心肌梗塞或不稳定性心脏病患者中使用齐拉西酮的疗效。心脏病患者应慎用齐拉西酮。

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