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抗菌药物

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药品名称:青霉素 商品名:青霉素G钠 规格:80万U/瓶 适应症:青霉素适用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物:1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2.肺炎

药品名称:青霉素
商品名:青霉素G钠
规格:80万U/瓶
适应症:青霉素适用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物:1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3.不产青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6.梅毒(包括先天性梅毒)。7.钩端螺旋体病。8.回归热。9.白喉。10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于治疗:1.流行性脑脊髓膜炎。2.放线菌病。3.淋病。4.奋森咽峡炎。5.莱姆病。6.多杀巴斯德菌感染。7.鼠咬热。8.李斯特菌感染。9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
药理作用:青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
用法用量:青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。1.成人:肌内注射,一日80万~200万单位,分3~4次给药;静脉滴注:一日200万~2000万单位,分2~4次给药。2.小儿:肌内注射,按体重2.5万单位/kg,每12小时给药1次;静脉滴注:每日按体重5万~20万/kg,分2~4次给药。3.新生儿(足月产):每次按体重5万单位/kg,肌内注射或静脉滴注给药;出生第一周每12小时1次,一周以上者每8小时1次,严重感染每6小时1次。4.早产儿:每次按体重3万单位/kg,出生第一周每12小时1次,2~4周者每8小时1次;以后每6小时1次。5.肾功能减退患者:轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量,严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10~50ml/min时,给药间期自8小时延长至8~12小时或给药间期不变、剂量减少25%;内生肌酐清除率小于10ml/min时,给药间期延长至12~18小时或每次剂量减至正常剂量的25%~50%而给药间期不变。6.肌内注射时,每50万单位青霉素钾溶解于1ml灭菌注射用水,超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml,不应以氯化钠注射液为溶剂;静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位,以免发生中枢神经系统毒性反应。
不良反应:1.过敏反应:青霉素过敏反应较常见,包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2.毒性反应:少见,但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时,可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等(青霉素脑病)。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。3.赫氏反应和治疗矛盾:用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧,称为赫氏反应;治疗矛盾也见于梅毒患者,系治疗后梅毒病灶消失过快,而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩,妨碍器官功能所致。4.二重感染:可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5.应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。
注意事项:1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,皮试液为每1ml含500单位青霉素,皮内注射0.05~0.1ml,经20分钟后,观察皮试结果,呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用,应随时作好过敏反应的急救准备。2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。3.青霉素水溶液在室温不稳定,20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%,青霉烯酸含量增加200倍,因此应用本品须新鲜配制;4.大剂量使用本品时应定期检测电解质;5.对诊断的干扰:(1)应用青霉素期间,以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性,而用葡萄糖酶法则不受影响。(2)大剂量静脉滴注本品可出现血钾测定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
 
药品名称:阿莫西林
商品名:强必林
规格:0.25g×24粒/盒
适应症:阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染:1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。5.急性单纯性淋病。6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
药理作用:阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
用法用量:口服。成人一次0.5g,每6~8小时1次,一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20~40mg/Kg,每8小时1次;3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/Kg,每12小时1次。肾功能严重损害患者需调整给药剂量,其中内生肌酐清除率为10~30ml/分钟的患者每12小时0.25~0.5g;内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25~0.5g。
不良反应:1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。4.血清氨基转移酶可轻度增高。5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
注意事项:1.青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克,尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克,应就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。3.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。4.阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。5.下列情况应慎用:(1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。
 
药品名称:头孢氨苄
商品名:头孢4号
规格:0.125g×10粒/盒
适应症:适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。
药理作用:头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。
用法用量:成人剂量:口服。一般一次0.25~0.5g(2~4粒),一日4次,最高剂量一日4g(32粒)。肾功能减退的患者,应根据肾功能减退的程度,减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g(4粒)。
儿童剂量:口服。每日按体重25~50mg/kg,一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5~50mg/kg。
不良反应:1、恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。
2、皮疹、药物热等过敏反应,偶可发生过敏性休克。
3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
4、应用本品期间偶可出现一过性肾损害。
5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见,中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。
注意事项:1、在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品,其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%~7%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2、有胃肠道疾病史的患者,尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用本品。
3、对诊断的干扰:应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
4、当每天口服剂量超过4g(无水头孢氨苄)时,应考虑改用注射用头孢菌素类药物。
5、头孢氨苄主要经肾排出,肾功能减退患者应用本品须减量。
 
药品名称:头孢拉定
商品名:头孢6号
规格:0.25g×20粒/盒0.5g/瓶
适应症:适用于敏感菌所致的急性咽炎,扁桃体炎,中耳炎,支气管炎和肺炎等呼吸道感染,泌尿生殖感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于严重感染。
药理作用:本品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感,脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋球菌有一定作用,对产酶淋球菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。
用法用量:胶囊剂:口服,成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小时1次,感染严重者一次可曾至1g,但一日总量不超过4g。小儿常用量:按体重一日25~50mg/kg。
针剂:静脉滴注、静脉注射或肌内注射,成人,一次0.5~1.0g,每6小时1次,一日最高剂量为8g。小儿(1周岁以上)按体重一次12.5~25mg/kg,每6小时1次。肌酐清除率大于20ml/min、5~20ml/min或小于5ml/min时,剂量宜调整为每6小时0.5g、0.25g和每12小时0.25g。配制肌内注射用药时,将2ml注射用水加入0.5g装瓶内,须作深部肌内注射。配制静脉注射液时,将至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液注入0.5g装瓶内。于5分钟内注射完毕。配制静脉滴注液时,将适宜的稀释液10ml注入0.5g装瓶内,然后再以氯化钠注射液或5%葡萄糖液作进一步稀释。
不良反应:本品不良反应较轻,发生率也较低,约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%~3%,伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高,血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。本品肌内注射疼痛明显,静脉注射后有发生静脉炎的报道。
注意事项:1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品,其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%~7%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2.本品主要经肾排出,肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。
3.应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。
 
药品名称:头孢曲松钠
商品名:菌必治
规格:1g/瓶
适应症:用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。
药理作用:本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12~0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用,对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2~4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。
用法用量:肌内注射或静脉给药。
1.肌内注射溶液的配制:以1ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入0.25g瓶装中,制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。
2.静脉给药溶液的配制:将2.5ml前述稀释液(除利多卡因外)加入0.25g瓶装中,制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液,再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100~250ml稀释后静脉滴注。
成人常用量肌内或静脉给药,每24小时1~2g或每12小时0.5~1g。最高剂量一日4g。疗程7~14日。
小儿常用量静脉给药,按体重一日20~80mg/kg。12岁以上小儿用成人剂量。
治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。
不良反应:不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%),此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%),头痛或头晕(0.27%),腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%,其中血液学检查异常占14%,包括嗜酸性粒细胞增多,血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。
注意事项:1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。
4.由于头孢菌素类毒性低,所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。
5.肾功能不全患者肌酐清除大于5m1/分钟,每日应用本品剂量少于2g时,不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多,透析后无需增补剂量。
6.对诊断的干扰:应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应,以葡萄糖酶法则不受影响;血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高;血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。
7.本品的保存温度为25℃以下。
8.本品不能加入哈特曼氏以及格林氏等含有钙的溶液中使用。
 
药品名称:庆大霉素
商品名:
规格:8万U×10支/盒
适应症:1、适用于治疗敏感革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染,如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧力药物合用,临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。
 
2、用于敏感细菌所致中枢神经系统感染,如脑膜炎、脑室炎时,可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。
药理作用:本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性别菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌届、沙门菌届、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌届和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌届肺炎链球菌的作用较差,肠球菌届则对本品人多耐药。本品与β内酰胺类合用时,多数可获得协同抗菌作用。本品的作用机制是与纫菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。
用法用量:1、成人肌内注射或稀释后静脉滴注,一次80mg(8万单位),或按体重一次1—1.7m9/kg,每8小时1次;或一次5mg/kg,每24小时1次。疗程为7—14日。静淌时将一次剂量加入50—200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,一日1次静滴时加入的液体量应不少于300ml,使药液浓度不超过0.1%l该溶液应在30—60分钟内缓慢滴入,以免发生神经肌肉阻滞作用。
2、小儿肌内注射或稀释后静脉滴注,一次2.5mg/kg,每12小时1次;或一次1.7mg/kg,每8小时1次。疗程为7—14日,期间应尽可能监测血药浓度,尤其新生儿或婴儿。
3、鞘内及脑室内给药剂量为成人一次4—8mg,小儿(3个月以上)一次1—2mg,每2—3日1次。注射时将药液稀释至不超过0.2%的浓度,抽入5ml或10ml的无菌针筒内,进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内,边抽边推,将全部药液于3—5分钟内缓缓注入。
4、肾功能减退患者的用量:按肾功能正常者每8小时1次,一次的正常剂量为1—1.7mg/kg,肌酐清除率为10—50ml/min时,每12小时1次,一次为正常剂量的30—70%;肌酐清除率<10ml/min时,每24—48小时给予正常剂量的20—30%。肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算:
(140—年龄)×标准体重(kg)成年男性肌酐清除率=×o.8572×患者血肌酐浓度(mg/dl)
(140—年龄)×标准体重(kg)=50×患者血肌酐浓度(umol/L)
(140—年龄)×标准体重(kg)成年女性肌酐清除率=×0.8572×患者血肌酐浓度(mg/dl)
(140—年龄)×标准体重(kg)或50×患者血肌酐浓度(umol/L)
5、1hL液透析后可按感染严重程度,成人按体重一次补给剂量1—1.7mg/kg,小儿(3个月以上)一次补给2—2.5mg/kg。
不良反应:1、用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应,影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减迟、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。
2、少数患者停药后可发生听力减迟、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状,应引起注意。
3、全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。
注意事项:1、下列情况应慎用本品:失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。
2、交叉过敏,对—种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者,可能对本品过敏。
3、在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验,以检测前庭毒性。
4、有条件时疗程中应监测血药浓度,并据以调整剂量,尤其对新生儿、老年和肾功能减退患者。每8小时1次给药者有效血药浓度应保持在4—10ug/ml,避免峰浓度超过12?g/ml,谷浓度保持在1~2ug/ml;每24小时1次给药者血药峰浓度应保持在16—24ug/ml,谷浓度应<lug/ml。接受鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。
5、不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量。
6、给予首次饱和剂量(1—2mg/kg)后,有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减。
7、应给予患者足够的水分,以减少肾小管的损害。
8、长期应用可能导致耐药菌过度生长。
9、不宜用于皮下注射。
10、本品有抑制呼吸作用,不得静脉推注。
11、对诊断的干扰:本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(GOT)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
 
药品名称:土霉素
商品名:地霉素
规格:0.25g×100片/瓶
适应症:1.本品作为选用药物可用于下列疾病:
(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。
(2)支原体属感染。
(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。
(4)回归热。
(5)布鲁菌病。
(6)霍乱。
(7)兔热病。
(8)鼠疫。
(9)软下疳。
治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
2.由于目前常见致病菌对本品耐药现象严重,仅在病原菌对本品敏感时,方可作为选用药物。
药理作用:四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品亦较敏感。多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。
本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
用法用量:口服,成人一日1.5~2g,分3~4次;8岁以上小儿一日30~40mg/kg,分3~4次。8岁以下小儿禁用本品。
不良反应:1.消化系统:胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻,偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者。
2.肝毒性:通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性,但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。
3.过敏反应:多为斑丘疹和红斑,此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时有光敏现象。所以,应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑则立即停药。
4.血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。
5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。
6.肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。
7.二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。
8.本品可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨骼发育不良。
9.应用本品可使人体内正常菌群减少,导致维生素B缺乏,真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎和舌炎等。
 
注意事项:1.交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈现过敏者可对本品呈现过敏。
2.对诊断的干扰:
(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本品对荧光的干扰,可使测定结果偏高。
(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。
3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。
4.口服本品时,应饮用足量(约240ml)水,避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。
5.本品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用,避免食物对吸收的影响。
6.下列情况存在时须慎用或避免应用:
(1)由于本品可致肝损害,因此原有肝病者不宜用此类药物。
(2)由于本品可加重氮质血症,已有肾功能损害不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并调整剂量。
7.治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。
 
药品名称:琥乙红霉素
商品名:利君沙
规格:0.125g×24片/盒
适应症:1.本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。2.军团菌病。3.肺炎支原体肺炎。4.肺炎衣原体肺炎。5.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。6.沙眼衣原体结膜炎。7.厌氧菌所致的口腔感染。8.空肠弯曲菌肠炎。9.百日咳。10.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
药理作用:本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用。本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成。
用法用量:口服,成人一日1.6g,分2~4次服用。军团菌病患者,一次0.4~1.0g,一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。预防链球菌感染,一次400mg,一日2次。衣原体或溶脲脲原体感染,一次800mg,每8小时1次,共7日;或一次400mg,每6小时1次,共14日。小儿,按体重一次7.5~12.5mg/kg,一日4次;或一次15~25mg/kg,一日2次;严重感染每日量可加倍,分4次服用。百日咳患儿,按体重一次10~12.5mg/kg,一日4次,疗程14日。
不良反应:1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可恢复。2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。3.大剂量〈≥4g/日〉应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(12mg/L)有关,停药后大多可恢复。4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。5.其他,偶有心律失常,口腔或阴道念珠菌感染。
注意事项:1.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。2.肾功能减退患者一般无需减少用量,但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。3.用药期间定期检查肝功能。4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。5.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。
 
药品名称:罗红霉素
商品名:泰罗
规格:0.15g×10片/盒
适应症:本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
药理作用:本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强,对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
本品可透过细菌细胞膜,在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”)至“P”位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制。
 
用法用量:空腹口服,一般疗程为5~12日。成人一次1片(0.15g),一日2次;也可一次2片(0.3g),一日1次。儿童一次按体重2.5~5mg/kg,一日2次。
不良反应:主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高),外周血细胞下降等。
注意事项:1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2β)延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则一次给药1片,一日1次。
2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药1片,一日1次)。
3.本品与红霉素存在交叉耐药性。
4.为获得较高血药浓度,本品需空腹(餐前1小时或餐后3~4小时)与水同服。
5.服药期间定期检测肝功能。
 
药品名称:阿奇霉素
商品名:澳立平
规格:0.25/瓶
适应症:本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染:
1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。
药理作用:阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:
革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、a溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。
厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。
其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。
作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。
用法用量:将本品用适量注射用水充分溶解,配制成0.1g/ml,再加入至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,最终阿奇霉素浓度为1.0~2.0mg/ml,然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml,滴注时间为3小时;浓度为2.0mg/ml,滴注时间为1小时。
1.治疗社区获得性肺炎:成人一次0.5g,一日1次,至少连续用药2日,继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g,7~10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
2.治疗盆腔炎:成人一次0.5g,一日1次,用药1日或2日后,改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g,7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
不良反应:1.本品常见不良反应有:
(1)胃肠道反应:腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。
(2)局部反应:注射部位疼痛、局部炎症等。
(3)皮肤反应:皮疹、瘙痒。
(4)其他反应:如畏食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。
2.本品也可引起下列反应:
(1)消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。
(2)神经系统:头痛、嗜睡等。
(3)过敏反应:支气管痉挛等。
(4)其他反应:味觉异常等。
(5)实验室检查:血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
注意事项:1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
3.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。
4.治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
5.本品每次滴注时间不得少于60分钟,滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。
6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌药物。
 
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