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解热镇痛及非甾体抗炎药

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1、前列腺素(prostaglandin,PG):一类具有五元脂环带二个侧链(上链7个碳原子,下链为8个碳原子)的20碳的酸,是内源性的活性物质,具有多种生理功能。 2、解热镇痛药(antipyretic analgesics):临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物,其中除苯胺类

1、前列腺素(prostaglandin,PG):一类具有五元脂环带二个侧链(上链7个碳原子,下链为8个碳原子)的20碳的酸,是内源性的活性物质,具有多种生理功能。 
2、解热镇痛药(antipyretic analgesics):临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物,其中除苯胺类外,大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成,故也属于非甾类抗炎药。 
3、非甾类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drug,NSAID):抑制环氧合酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。 
4、COX-2抑制剂(COX-2 inhibitors):环氧酶存在两种异构体,基础性的COX-1和诱导性的COX-2。COX-1和COX-2是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成PGG2,并转化为PGH2,但在其它方面二者有较多区别。COX-1和COX-2属于不同的基因表达。COX-1在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A2合成的促进,有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低,只有受到外来刺激时,才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下,在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2通过对PG合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反应。 
COX-2抑制剂可选择性抑制COX-2,不抑制COX-1,可避免非甾类抗炎药的肠道刺激。
 
药品名称:吲哚美辛
商品名  :消炎痛
规格    :25mg×100片/瓶
适应症  :用于①关节炎,可缓解疼痛和肿胀。②软组织损伤和炎症;③ 解热;④其他:用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。
药理作用:本品为非甾体抗炎药,具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧合酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于解热作用,由于作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为12mg/kg;小鼠经口LD50为50mg/kg。
用法用量:口服 (1)成人常用量:①抗风湿,初始剂量一次25~50mg,一日2~3次,一日最大量不应超过150mg。②镇痛,首剂一次25~50mg,继之 25mg, 一日3次,直到疼痛缓解,可停药;③退热,一次6.25~12.5mg,一日不超过3次。(2)小儿常用量:一日按体重1.5~2.5mg/kg,分3~4次。待有效后减至最低量。
不良反应:本品的不良反应较多。①胃肠道:出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状,出现溃疡、胃出血及胃穿孔;②神经系统:出现头痛、头晕、焦虑及失眠等,严重者可有精神行为障碍或抽搐等;③肾:出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年人多见;④各型皮疹,最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征),⑤造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血,白细胞减少或血小板减少等;⑥过敏反应,哮喘,血管性水肿及休克等。
注意事项:(1)交叉过敏反应:本品与阿司匹林有交叉过敏性.由阿司匹林过敏引起的喘息病人,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。 (2)本品解热作用强,通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热,故应防止大汗和虚脱,补充足量液体,(3)本品因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1天。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。(4)下列情况应慎用:①本品能导致水钠潴留,故心功能不全及高血压等患者应慎用;②因本品可使出血时间延长.加重出血倾向,故血友病及其他出血性疾病患者应慎用,此外,本品对造血系统有抑制作用,再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。(5)用药期间应定期随访检查:①血象及肝、肾功能;②个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变),遇有视力模糊时应立即作眼科检查。(6)为减少药物对胃肠道的刺激,本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。(7)本品不能控制疾病过程的进展,故必须同时应用能使疾病过程改善的药物。由于本品的毒副反应较大,治疗关节炎一般已不作首选用药,仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。
 
药品名称:复方氨基比林
商品名  :
规格    :2ml×10支/盒
适应症  : 主要用于急性高热时的紧急退热,对发热时的头痛症状也有缓解作用。
药理作用: 本品为解热镇痛药。氨基比林和安替比林同属于吡唑酮类解热镇痛药,能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;同时还通过抑制前列腺素等的合成而其镇痛作用。氨基比林并能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放,稳定溶酶体膜,影响吞噬细胞的吞噬作用而起到抗炎作用。合用巴比妥,可加强镇痛作用。
用法用量: 肌内注射。成人一次2ml,或遵医嘱。在监护情况下极量为一日6ml。小儿2岁以下一次0.5~1ml,2~5岁一次1~2ml,大于5岁一次2ml。本品不宜连续使用。
不良反应:1.过敏性休克,表现为胸闷、头晕、恶心呕吐、血压下降、大汗淋漓等症状,应立即停药并抢救。
          2.粒细胞缺乏,紫癜,有时急性起病。
          3.皮疹、荨麻疹、表皮松懈症等。
注意事项:1.肌内注射前应向病人询问是否有吡唑酮类或巴比妥类药物过敏史,有过敏史者应避免使用本品,过敏性体质者亦应慎用。
          2.不得与其他药物混合注射。
          3.长期使用可引起粒细胞减少,再生障碍性贫血及肝肾损坏等严重中毒反应。
          4.呼吸系统有严重疾病及呼吸困难者慎用本品。
          5.体弱者慎用。
          6.本品进对症治疗,在解除高热症状后应对因治疗,在应用本品无明显效果适应改用其他方法治疗,避免盲目大量应用本品。
          7.遇冷易结晶析出,微温可溶解,仍可使用。
 
药品名称:维C银翘
商品名  :
规格    :30片/瓶
适应症  :辛凉解表,清热解毒。用于流行性感冒引起的发热头痛、咳嗽、口
干、咽喉疼痛。
药理作用:
用法用量:口服,一次2片,一日3次。
不良反应:可见困倦、嗜睡、口渴、虚弱感;偶见皮疹、荨麻疹、药热及粒细胞
减少;长期大量用药会导致肝肾功能异常。
注意事项:1.忌烟、酒及辛辣、生冷、油腻食物。
2.不宜在服药期间同时服用滋补性中成药。
3.不适用于风寒感冒,表现为恶寒明显,无汗,头痛身酸,鼻塞流清涕。
4.本品含马来酸氯苯那敏、对乙酰氨基酚、维生素C。服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料;不能同时服用与本品成份相似的其他抗感冒药;肝、肾功能不全者慎用;膀胱颈梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、高血压和前列腺肥大者慎用;孕妇及哺乳期妇女慎用;服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
5.心脏病、糖尿病等慢性病严重者应在医师指导下服用。
6.儿童、年老体弱者应在医师指导下服用。
7.服药3天后症状无改善,或症状加重,或出现新的严重症状如胸闷、心悸等应立即停药,并去医院就诊。
8.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
9.本品性状发生改变时禁止使用。儿童必须在成人监护下使用。
10.请将本品放在儿童不能接触的地方。
11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
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