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抗抑郁药

药学 网络 评论

药品名称:阿米替林 商品名: 规格:25mg100片/瓶 适应症:用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。 药理作用:本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇

药品名称:阿米替林
商品名:
规格:25mg×100片/瓶
适应症:用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
药理作用:本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。
用法用量:口服,成人常用量开始一次25mg,一日2~3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg,一日3次,高量一日不超过300mg,维持量一日50~150mg。
不良反应:治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。
注意事项:肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
 
药品名称:多塞平
商品名:多虑平
规格:25mg×100片/瓶
适应症:用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。
药理作用:本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制中枢神经系统对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取,从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用,也具有抗焦虑和镇静作用。
用法用量:口服常用量:开始一次25mg,一日2~3次,以后逐渐增加至一日总量100~250mg。高量:一日不超过300mg。
不良反应:治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应,如多汗、口干、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘等。其它有皮疹、体位性低血压,偶见癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损害。
注意事项:肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。
 
药品名称:氯米帕明
商品名:氯丙米嗪
规格:25mg×50片/瓶
适应症:用于治疗各种抑郁状态。也常用于治疗强迫性神经症、恐怖性神经症。
药理作用:本品为三环类抗抑郁药,主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,对5-羟色胺的再摄取的阻断作用更强,而发挥抗抑郁及抗焦虑作用,亦有镇静和抗胆碱能作用。
用法用量:口服治疗抑郁症与强迫性神经症,初始剂量一次25mg,一日2-3次,1~2周内缓慢增加至治疗量一日150~250mg,高量一日不超过300mg。治疗恐怖性神经症,剂量为一日75~150mg,分2~3次口服。
不良反应:治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、心电图异常、骨髓抑制或中毒性肝损害等。
注意事项:肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
 
药品名称:马普替林
商品名:麦普替林
规格:25mg×100片/瓶
适应症:用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。
药理作用:本品为四环类抗抑郁药。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取,而对5-羟色胺再摄取无影响。由于去甲肾上腺素再摄取减少,突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高,使突触前膜?2受体下调,后膜?1受体作用加强,产生抗抑郁作用。本品兼有抗焦虑作用,镇静、抗胆碱、降低血压作用较轻。
用法用量:口服成人常用量:开始一次25mg,一日2~3次,根据病情需要隔日增加25~50mg。有效治疗量一般为一日75~200mg,高量不超过一日225mg,需注意不良反应的发生。维持剂量一日50~150mg,分1~2次口服。
不良反应:以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心动过速等抗胆碱能症状为常见,程度较轻,多发生于服药的早期。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,失眠或激动,用药早期可能增加患者自杀的危险性。其它有皮疹,体位性低血压及心电图异常改变,以传导阻滞为主。偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
注意事项:肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。使用本品初期,对有自杀倾向患者应密切监护。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
 
药品名称:曲唑酮
商品名:美抒玉
规格:50mg×20片/盒
适应症:治疗抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。
药理作用:盐酸曲唑酮为特异性5-经色胺的再摄取抑制剂。由于具有α1肾上腺素能桔抗作用与抗组织胺作用,可诱发体位低血压。该药不是一种单胺氧化酶抑制剂,而且与苯丙胺类药物不同,对中枢神经系统没有兴奋作用。
用法用量:剂量和用法剂量应该从低剂量开始,逐渐增加剂量并观察治疗反。有昏睡出现时,须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解,两周内出现较佳抗抑郁效果。通常需要服药两周至四周才出现最佳疗效。
成人常用剂量建议初始剂量为50-100mg/日(分次服用),然后每三至四天剂量可增加50mg/日。门诊病人一般以200mg/日(分次服用)为宜,住院病人较严重者剂量可较大。最高用量不超过400mg/日(分次服用)。
维持治疗长期维持的计量应保持在最低有效量。一旦有足够的疗效,可逐渐减量。一般建议治疗的疗程应该持续数月。
不良反应:常见不良反应为嗜睡、疲乏、头晕、头疼、失眠、紧张和震颤等;以及视物模糊、口干、便秘。少见体位性低血压和心动过速、恶心、呕吐和腹部不适。极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。临床研究中曾报道一些不良反应可能和盐酸曲唑酮)的使用有关;静坐不能、过敏反应、贫血、胃胀气、排尿异常、性功能障碍和月经异常等,但见之于为数其少的患者。实验室检查服药的病人偶尔可出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低,若白细胞计数或中性粒细胞数低于正常范围,则应该停药观察。对于在治疗期间出现发热或咽喉疼痛(或其他感染症状)的病人,建议检查白细胞及分类计数。
注意事项:对盐酸曲唑酮过敏者不可服用,如严重的心脏病或心律不齐者禁用,意识障碍者禁用。有些病人服用该药是可能会出现低血压、包括体位性低血压和晕厥。如果与降压药合用,需要减少降压药的剂量。和全麻药的相互作用了解甚少,因而在择期手术前,应在临床许可的情况下尽早停用。执行有潜在危险任务(如开车或开机器)者,用药期间须加小心。应在餐后服用,禁食条件空腹服药,头晕或头昏有可能会增加。
 
药品名称:帕罗西汀
商品名:塞乐特舒坦罗
规格:20mg×10片/盒20mg×12片/盒
适应症:治疗各种类型的抑郁症。包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状:乏力,睡眠障碍,对日常活动缺乏兴趣和愉悦感,食欲减退。
药理作用:本品属抗抑郁症药,为强效、高选择性5-羟色胺再摄取抑制即,可使突触间隙中5-羟色胺农粗升高,增强中枢5-羟色胺神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,与毒覃碱1、2受体或肾上腺素受体、多巴胺2受体、5-羟色胺1、2受体和组胺H1受体几乎没有亲和力。对单胺氧化酶也没有抑制作用。
用法用量:口服,建议每日早餐时顿服,药片完整吞服勿咀嚼。
成年人一般剂量为每日20mg。服用2-3周后根据病人的反应,每周以10mg量递增。根据国外经验,每日最大量可达50mg,应遵医嘱。
与所有的抗抑郁药一样,治疗期间应根据病情调整剂量。病人应治疗足够长时间以巩固疗效,抑郁症痊愈后应维持治疗至少几个月。停药方法与其他精神科药物相似,需逐渐减量,不宜骤停。
帕罗西汀的停药:和其他精神药物一样,本品一般不宜突然停药。国外临床试验中采用的逐渐减量停药方案是:以周为间隔逐渐减量,每周的日用剂量比上周的日用剂量减少10mg,每周减量一次。
每日用剂量减至每日20mg时,病人按该剂量继续用药一周,然后停药。如果减量或停药后出现不能耐受的症状,可以考虑恢复到前次的用药剂量治疗。然后,医生可以继续进行减量方案,但减量的速度要更加缓慢。
老人服用本品后,其血药浓度较成人高,起始剂量应该与成人起始剂量相同,并可根据患者反应,每周以10mg量递增至每日10mg至每日最大剂量40mg。
儿童:本品不可用于年龄小于18的儿童或青少年。
肾/肝功能损害:由于严重肾功能损害,因此推荐剂量为每日20mg,如果需要增加剂量,也应限制在服药范围的低限。
不良反应:血液和淋巴系统:不常见;异常出血,主要见于皮肤和粘膜。很罕见;血小板减少。
免疫系统:很罕见;过敏反应。
内分泌系统:很罕见;抗利尿激素分泌异常综合症
代谢和营养:常见;食欲减退。罕见;低钠血症。报告的低钠血症主要见于老年病人,有时由抗利尿激素分泌异常综合症所致。
精神异常:常见;嗜睡,失眠。不常见;意识模糊、幻觉。罕见;狂躁反应、激动、焦虑、失性、恐慌发作、静坐不能。
神经系统:常见;眩晕、震颤。不常见;锥体外系症状。罕见;惊厥。很罕见;血清素综合症。
有些病人报告有锥体外系症状,包括口面部肌张力异常,这些病人有时伴有基础的运动障碍,或者在使用精神安定药物。此外,静坐不能也有罕见报道。
眼:常见;视力模糊。很罕见;急性青光眼。
心脏:不常见;窦性心动过速。罕见;心动过缓。
血管系统:不常见:血压得一过性升高或降低。用本品治疗后有血压一过性升高或降低的报告,多见于以前有高血压或焦虑症的患者。
呼吸系统、胸腔和纵隔:常见:打哈欠。
胃肠道:很常见:恶心。常见:便秘、腹泻、口感。很罕见:胃肠道出血。
肝胆系统:罕见:肝脏转氨酶升高。很罕见:肝脏事件(如肝炎、有时伴有黄疸和/或肝功能衰竭)。
皮肤和皮下组织:常见:出汗。不常见:皮疹、紫癜。很罕见:光敏反应。
肾脏和泌尿系统:常见:尿潴留。
生殖系统和乳房:很常见:性功能障碍。罕见:高催乳素血症/溢乳。很罕见:阴茎异常勃起。
肌肉骨骼:罕见:关节痛、肌肉痛。
全身和给药不为反应:常见:虚弱无力、体重增加。很罕见:外周水肿。
停用帕罗西汀的症状:常见:眩晕、感觉障碍、睡眠障碍、焦虑、头痛。不常见:心悸、恶心、震颤、意识模糊、出汗、情绪不稳、视觉模糊、腹泻、易激惹。
 
注意事项:躁狂和双相情感障碍:重性抑郁发作可能是双相情感障碍的最初表现,一般认为(尽管未被对照试验所证实)单用抗抑郁药物治疗这样的重性抑郁发作在有双相情感障碍危险的病人中可能会增加其混合/躁狂发作加重的可能性。在开始用抗抑郁症药物治疗以前,应当对病人作充分的筛查,确定它们是否有发生双相情感障碍的危险,这种筛查应当包括详细的精神病病史,包括自杀、双向情感障碍和抑郁症的家族史应当注意未批准本品用于治疗双相情感障。和所有抗抑郁药物一样,本品也应当慎用与有躁狂病史的病人。
静坐不能:罕见的情况下,使用本品或其他选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIS)可能会出现静坐不能,其特征表现为烦躁不安的内心感受和精神运动性兴奋,例如常常由于自觉苦恼,不能静坐或安静站立。这种情况最可能发生于治疗的前几周内。
血清素综合症/抗精神病药物恶性综合症:罕见的情况下,帕罗西汀治疗可能会发生血清素综合症或抗精神病药物恶性综合症样事件,特别是与其他血清素药物和/或抗精神病药物合用时。因为这些综合症可能导致潜在的致命性问题,所以如果发生这些事件(特征表现为多种症状组合,如高热、强直、肌阵挛,自主神经不稳定,可能有生命体征得快速波动,精神状态改变,包括意识模糊、烦躁、嫉妒兴奋、进展到谵妄和昏迷),应当停用本品,采取支持对症治疗。帕罗西汀不能与血清素前体物质(如L-色氨酸,羟色氨酸)合用,因为两者合用有发生血清素能综合症的危险。
心脏:心脏病患者应用本品通常应注意观察。
癫痫:与其他精神科药物一样,癫痫患者慎用。
癫痫发作:总的来说,使用本品治疗过程中癫痫发作的发病率<0.1%。癫痫发作的病人应停用此药。
青光眼:与其他SSRIS相比本品较少引起瞳孔扩大,窄角型青光眼患者应慎用儿童和青少年(年龄小于18岁):在儿童和青少年的重性抑郁障碍和其他精神疾病患者中,自杀意念和行为的风险增加与抗抑郁药物的治疗相关。在本品的儿童和青少年临床试验中,与安慰剂治疗者相比,帕罗西汀治疗的患者中自杀迹象(自杀企图和自杀念头)以及敌意(主要表现为攻击性、对抗行为和发怒)相关的不良事件比较多见。目前还缺乏对儿童和青少年的生长、成熟、认知和行为发育的长期安全性资料。
精神障碍相关的临床病情恶化和自杀风险:
抑郁症患者无论是否服用抗抑郁药物,都可能出现抑郁症状恶化,和/或出现自杀意念和自杀行为(自杀迹象),这种危险性持续存在,直到病情显著缓解。因为治疗的钱几周内甚至更长时间内不可能得到改善,所以应当密切观察病人,注意是否出现临床恶化(包括出现新的症状)和自杀迹象,特别是在疗程开始的时候,或者改变(增加或减少)用药剂量的时候。在恢复的早期自杀危险性可能升高,这是所有抗抑郁药物治疗普遍的临床经验。
其他用帕罗西汀治疗的精神病也可能有自杀行为的危险性升高,此外,这些情况可能与重性抑郁障碍合并存在。因此,治疗重性抑郁障碍应当注意的注意事项同样适用于治疗其他精神疾病的情况下。
有自杀行为或自杀念头病史的病人,年轻的成年人以及开始治疗前表现出明显的自杀意念的病人出现自杀念头或自杀企图的危险性较高,因此治疗期间应当密切监视这些病人的病情。
应该告诫病人(和病人的看护人员),注意监测病情恶化(包括出现新的症状)和/或出现自杀意念/行为或自我伤害念头的情况,一旦出现这些症状,要立即寻求医疗建议。应该意识到一些症状的出现(例如兴奋、静坐不能活躁狂)可能与基础疾病状态或药物治疗有关。
如果患者出现临床恶化(包括出现新的症状),和/或出现自杀意念/行为,特别是那些严重、突然发生或新出现的症状,应该考虑变更治疗方案,包括可能停用药物。
电休克疗法(ECT):目前尚无有关本品和电休克联合治疗的临床经验。然而罕见正服用SSRIS患者可延长ECT治疗诱发的癫痫发作和/或继发癫痫的报道。低钠血症:罕见低钠血症的报道,主要在老年患者中发生。低钠血症症状通常在停药后可得到逆转。
出血:有服用本品后,出现皮肤和粘膜出血(包括胃肠道出血)的报道,故应谨慎与增加出血危险性的药物合用,已知和可能具有出血倾向的病人慎用本品。单胺氧化酶抑制剂L厅用单胺氧化酶(MAO)抑制剂治疗至少2周后,才可开始谨慎应用帕罗西汀,并且本品治疗的用药剂量应当逐渐增加,直到达到理想效果。
肾脏损害/肝脏损害:严重肾功能损害或肝功能损害的病人应当慎用。
驾驶/操纵机器:临床经验证明,服用本品后,对认知或精神运动功能没有影响,然而与所有精神活性药物一样,服药的病人在驾车或操纵机器时,应小心谨慎。成年人停用帕罗西汀治疗的症状:成年人的临床试验中,帕罗西汀治疗的病人停药时30%的病人有不良事件,安慰剂组的病人有20%有不良事件。发生停药症状的情况与物质滥用出现的药物成瘾或药物依赖所产生的这个症状不同。
停药症状发生的危险性和治疗时的剂量、治疗时间以及建良的速度有关。
头晕、感觉障碍(包括感觉异常,电休克感觉和恶名)、睡眠障碍(包括强烈的梦境)、兴奋或焦虑、恶心、震颤、意识模糊、出汗、头痛、腹泻已有报道。这些症状一般为轻中度,但是部分病人的症状可能较重。这些情况往往发生于停药后的前几天,但是也有很罕见的报告这些症状发生于意外漏服1次药物的病人中。这些症状一般是自限性的,常常在2周内消退,虽然某些人的症状可能延长(2~3个月或更长)。因此,建议停用本品的时候,应当根据病人的需要,在几周或几个月的时间逐渐减量停药。儿童和青少年停用帕罗西汀的症状:儿童和青少年的临床试验中,帕罗西汀治疗的病人停药时32%的病人有不良事件,安慰剂组的病人24%有不良事件。停用本品时报告发生率至少占病人的2%,发生率至少为安慰剂组2倍的事件包括:情绪不稳定(包括自杀意念,自杀企图,情绪改变和流泪),神经质,头晕,恶心和腹痛。
 
药品名称:氢溴酸西酞普兰
商品名:喜普妙
规格:20mg×14片/盒
适应症:抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)
药理作用:氢溴酸西酞普兰是一种很强的、具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用。长时间使用不会产生耐受性。
这种药物不影响γ-氨基丁酸(GABA)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NA)的摄取。
与大多数三环素抗抑郁药和一些新型的SSRI类药不同,西普酞兰对5-HT1A、5-HT2、多巴胺D1和D2受体,α1-、α2-、β-肾上腺素能受体,组胺H1毒蕈碱样胆碱能受体,苯二氮卓类和阿片受体没有或仅有很低的亲和力。因此,西普酞兰较少发生如下典型的不良反应:口干、膀胱和肠道功能紊乱,视力模糊、嗜睡、心脏毒性、体位性低血压。
西普酞兰的主要代谢产物也是SSRI类化合物,虽然他们的作用和选择性比西普酞兰低,但选择性仍比其他大多数新型SSRI类药物高。其代谢产物没有抗抑郁作用。
快动眼(REM)睡眠被抑制时说明抗抑郁作用开始起效。像三环类抗抑郁药、其他SSRI类药和单胺氧化酶(MAO)抑制剂一样,西普酞兰可缩短快动眼睡眠并延长慢波睡眠。
虽然西普酞兰不与阿片受体结合,但它又阿片类镇痛剂的抗伤害作用。
西普酞兰不会影响人的认知功能和智力操作性能,单用或与酒精合用时无或仅有微弱的镇静作用。
单剂量研究表明,西普酞兰不会使健康志愿者的唾液分泌减少,且对心血管参数没有明显影响。西普酞兰对血液中生长激素水平无影响。像其他SSRI类药物一样,西普酞兰会使血液中泌乳素水平升高,对5-羟色胺促泌乳素分泌作用有一定的影响,但没有临床意义。
用法用量:成人:氢溴酸西普酞兰片剂每日服用一次。
开始剂量每日20mg,如临床需要,可增加至每日40mg或最高剂量每日60mg。
老年患者(>65岁):
65岁以上的患者,每日最高剂量40mg。
抗抑郁剂治疗属于对症治疗,必须持续适当长的时间,一般来说对躁狂型-抑郁精神障碍需4-6个月。
若出现失眠或严重的静坐不能,在急性期建议辅予镇静剂治疗。
儿童和青少年(<18):本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。
肾功能降低者:轻中度肾功能降低者不需要调整剂量。尚无重度肾功能患者的资料
肝功能降低者:建议肝脏功能降低者的日剂量不超过30mg。或遵医嘱。
不良反应:所观察到西普酞兰的副作用通常很少,很轻微且短暂。最常见的不良反应有:恶心、出汗增多、流涎减少、头痛和睡眠时间缩短。通常在开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。
注意事项:儿童和青少年(<18):抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生于自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。
矛盾性焦虑:一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期,焦虑症状可能会加重,这种反应应该会在治疗开始后的两周被逐渐减轻。建议降低起始剂量以减少这种反应的发生。
低钠血症:罕有使用SSRI类药物出现低钠血症的报告,可能是由抗利尿激素的异常分泌引起。特别是老年女性患者可能易发生此类风险。
自杀:自杀企图使抑郁症本身固有的症状,并会一直持续,直到自发或治疗而发生显著改善。对使用抗抑郁剂的患者应进行密切监测,特别是在治疗的初期,症状会恶化和/或增加自杀(自杀观念和行为)的风险。
当治疗抑郁症伴发的其他精神障碍时,也应进行此类预防。
躁狂:躁狂抑郁症的患者可能转为躁狂发作。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。
癫痫发作:虽然动物试验显示西普酞兰无致癫痫效应,出现癫痫发作的患者应停止用药。和其他抗抑郁药一样,西普酞兰慎用于有癫痫史的患者。
糖尿病:和其他抗精神病药物一样,西普酞兰可能改变糖尿病患者体内胰岛素和血糖对降糖药调节作用的反应,另外,抑郁症本身也会影响患者的血糖平衡。
5-羟色胺综合征:罕有使用SSRI类药物出现5-羟色胺综合征。主要症状可能包括:激动、谵妄、震颤、阵挛和高热。
出血:有时用SSRI类药物发生皮下出血的报告,如瘀斑和紫癜。建议在下列情况应慎用SSRI类药物,包括:合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用对血小板功能有影响的药物(如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫)和已知有出血病史的患者。
停药症状:使用本品长期治疗突然停药后,一些患者会出现例如:头晕、感觉异常、震颤、焦虑、恶心、心悸的停药症状。建议在1-2周内逐渐停药,以避免发生停药症状。这些症状并不预示着成瘾。
本品辅料中含有乳糖一水合物。罕见发生遗传性半乳糖不耐受问题,有乳糖酶缺乏症或对葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。
对驾驶及操作机器的影响:尽管本品对患者智力水平和精神运动性操作无影响,但任何精神活性药物都可能对注意力和集中力有一些影响。应对患者驾驶汽车和操作机器的能力进行检测。
 
药品名称:西酞普兰
商品名:怡兰贝尔
规格:10ml:20mg×10支/盒
适应症:各种类型的抑郁症。
药理作用:西酞普兰为抗抑郁药,使一种二环氢化酞衍生物。西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺(5-HT)的再摄取,从而增强中枢5-HT能神经的功能有关。体外试验及动物试验提示,西酞普兰仕一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天,抑制5-HT再摄取的作用未见耐受。西酞普兰仕消旋体,其抑制5-HT再摄取的作用主要由其(S)一对映体发挥的。
西酞普兰队5-HT1A受体、5-HT2A受体、D1受体、D2受体、α1受体、α2受体、β受体、H1受体、GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲合力,或仅具有较低的亲和力。
用法用量:口服,成人:每日20mg~60mg,翌日一次,早晨或晚上单独服用,或与食物同服。从每日20mg开始,根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至40mg,部分患者可逐渐增量至每日60mg,既每日最大剂量。增量通常以20mg为单位逐渐增加,增量时间需2~3周。一向临床研究显示每日60mg的剂量疗效应不优于40mg,通常并部推荐40mg以上剂量。
通常需要2~3周的治疗方可判定疗效。为防止复发,治疗至少持续6个月。
临床试验未见戒断症状的报道,但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)由可能出现戒断症状,因此需要经过1周的逐步减量方可停药。
超过65岁的老年患者和肝功能损害的患者,剂量减半,常用量每日10~30mg,从每日10mg开始,推荐常用剂量为每日20mg,每日最大剂量为40mg。
不良反应:本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显,随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的副作用有恶心、口感、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应重,与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关:血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合征、胰腺炎、血清素综合征、自然流产、血小板减少、心率不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。
注意事项:1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)同时使用。
在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI`S)的患者,曾报道发生严重或致命的反应,如体温过高、僵直、肌痉挛、重要生命体征得自主不稳定快速波动,包括精神极度兴奋所致的精神狂乱、谵语或昏迷等意识改变。在近期停止使用SSRI并开始使用MAOI`S的患者也有发生上述反应得同样报道。有些病例表现出类似神经抑制药所引起的恶性综合症。此外,有限的动物试验资料显示联合使用SSRI和MAOI`S不可联合使用,或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。
2.告诫
因本品接触抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以,病人在出现明显异于缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期,应停用本品,并给予精神抑制药作适当治疗。
3.西酞普兰可能会引发癫痫的发作,因此,有癫痫病史的患者慎用。
4.西酞普兰可能会引发躁狂的发作,因此,有躁狂病史的患者慎用。
5.严重肾功能障碍的患者慎用。
6.临床研究结果显示,西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症,因此,在用药过程中应密切检测上述疾病的症状发生,并及时停药,采取适当的措施。
7.使用本品的患者应避免操作危险的机械、包括驾驶汽车。
8.使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。
 
药品名称:氟西汀
商品名:奥麦伦
规格:20mg×14粒/盒
适应症:各种抑郁性精神障碍、包括轻性或重性抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症,心因性抑郁及抑郁性神经症。
药理作用:盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺,增加间隙中可供实际利用的这种神经递质,从而改善情感状态,治疗抑郁性精神障碍。
用法用量:一般只需每天早上一次口服20mg,必要时可加至每天40mg。剂量和疗程遵医嘱。
不良反应:常见不良反应为口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力,少数病例可见焦虑、头痛。
注意事项:因本药半衰期较长,故肝肾功能较差者或老年病人,应适当减少剂量。有癫痫史者、妊娠或哺乳期妇女慎用。儿童应用时应遵照医嘱。如出现皮疹或发热,应立即停药,并对症处理。不宜与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)并用;必要时,应停用本药5周后,才可换用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)。
 
药品名称:氟西汀
商品名:百忧解
规格:20mg×28粒/盒
适应症:抑郁症
强迫症(OCD)
神经性贪食症:作为心理治疗的辅助用药,以减少贪食和导泻行为。
药理作用:氟西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,这可能解释其作用吉利。氟西汀对其他受体,如α1-α2-β-肾上腺素:5-羟色胺能;多巴胺能;组胺能1;毒蕈碱能;GABA受体几乎没有结合力。
抑郁症:多项针对抑郁症患者进行的安慰剂和活性药物对照临床试验中,以汉密顿抑郁量表(HAM-D)作为评估工具,已证实氟西汀疗效明显优于安慰剂。在这些研究中,氟西汀的有效率(指HAM-D评分减少50%)和缓解率显著高于安慰剂。
强迫症:短期试验(少于24周)显示氟西汀比安慰剂更有效。治疗剂量为每日20mg,但是高剂量(每日40或60mg)由效率更高。长程研究结果(三项短期研究的延续阶段和一项预防复发研究)并未发现这种疗效。
神经性贪食症:短程研究(少于16周)显示,在符合DSM-III-R神经性贪食症诊断标准的门诊患者中,氟西汀每日60mg治疗贪食和导泻的疗效显著优于安慰剂。然而长程疗效尚未确定。
用法用量:仅用于成人口服
抑郁症
成人及老年患者:每日20mg~60mg。推荐的启示剂量为每日20mg。尽管搞剂量可能增加不良反应得发生,但如果治疗3周仍未见效,应考虑增加药物剂量。
WHO达成的共识认为,抗抑郁药物持续治疗至少6个月。
强迫症
成人及老年患者:每日20mg~60mg。推荐的起始剂量为20mg。尽管搞剂量可能增加不良反应得发生,但如果治疗2周仍未见效,应考虑增加药物剂量。如果治疗10周仍无改善,应考虑换药。如果疗效较好,可根据个体差异调整剂量进行维持治疗。对于氟西汀治疗究竟要维持多久的问题,尚缺乏系统研究,考虑到OCD是一种慢性疾病,因此对于治疗有效患者推荐维持治疗10周以上。应根据患者个体差异小心调整用药剂量,以最低有效剂量维持治疗。应定期评估是否继续治疗。一次额临床医生提倡对于药物治疗有效患者可合并行为治疗。OCD的长期疗效(超过24周)尚未证实。
神经性贪食症
成人及老年患者:推荐剂量为每日60mg。
神经性贪食症的长期疗效(超过3月)尚未证实。
所有适应症
推荐剂量可酌情增减。每日剂量高于80mg的情况未经系统评估。
氟西汀可单次或分次给药,可与食物同服,亦可餐间服用。
停药时,药物活性成分仍将在体内存留数周。这一特点必须在开始即结束治疗时予以考虑。多数患者不需要逐步减少剂量。
儿童:因为安全性和疗效尚不明确,所以不推荐使用。
老年人:应注意增加剂量和日剂量一般不宜超过40mg。最高推荐日剂量为60mg。
不良反应:随着本品的持续治疗,不良反应得强度和发生频率会减少,通常不会导致治疗停止。同其他AARIs一样,常见的不良反应如下:
全身:过敏(如瘙痒、皮疹、风疹、过敏反应、脉管炎、血清反应、颜面水肿等)、寒战、5-羟色胺综合症、光敏反应及非常罕见的毒性表皮坏死松解症(Lyell综合症)
消化系统:胃肠道功能紊乱(如腹泻、恶心、呕吐、消化不良、吞咽困难、味觉颠倒)、口干等。少见肝功能检测异常,肝炎鲜有报告。
神经系统:头痛、睡眠异常(如梦境反常、失眠等)。头晕、厌食、疲乏(如困倦、睡衣等)、欣快、短暂的动作异常(如抽出、共济失调、战栗、肌阵挛等)、痉挛发作及精神运动性不安。幻觉、躁狂反应、混乱、兴奋、焦虑及有关症状(如紧张等)、专心及思考行为减弱(如人格障碍等)、攻击(这些症状可能归因于潜在的疾病),5-羟色胺综合症罕有报道。
泌尿系统:尿潴留,尿频等。
生殖紊乱:性功能障碍(如延迟或缺少射精、性高潮缺乏)、阴茎异常勃起、溢乳。
其他症状:秃头症、哈欠、视觉异常(如视力模糊,瞳孔散大等)、出汗、血管舒张、关节痛、肌痛、体位性低血压和淤癍。其它出血表现(如妇科出血,胃肠道出血、皮肤或粘膜出血)。
一次性低血钠:停用本品时机少数患者出现一过性低血钠(包括血钠低于110mmol/L),且可逆。某些病例可能是由于抗利尿激素分泌失调引起。多数报道见于老年人、服用利尿药的患者、或其它原因导致体液耗竭的患者。
呼吸系统:咽炎和呼吸困难。肺的不良事件罕见(包括组织病理学的炎性变化和/或纤维化)。呼吸困难可能是最初唯一的症状。
停药时,服用AATLs的患者出现撤药症状已有报告,尽管已有的证据表明这并不是由于依赖性引起。一般症状,包括头昏、感觉异常、头痛、焦虑及恶心,多数比较轻微可自我控制。服用氟西汀时上述症状罕见。血浆氟西汀及去甲氟西汀浓度在治疗结束会逐步减少,因此,大多数患者不需逐步减少用药剂量。
注意事项:警告
皮疹和过敏反应:皮疹、过敏反应和进一步的全身反应,有时非常严重(包括皮肤、肾脏、肝脏和肺)。如果出现皮疹或其它可能的过敏现象而不能确定病因时,应停用氟西汀。
驾驶员和操作机器者
尽管未发现氟西汀会影响健康志愿者的精神运动行为,但任何精神活性药物都可能影响人的判断能力及技能。因此应告诫患者避免驾车或操作危险性的机械,直至患者相当确信他们的行为不受影响。
注意
抽搐发作:抗抑郁药可能增加抽搐发作的风险。因此,同其它抗抑郁药一样,氟西汀须慎用于既往有抽搐发作史的患者。患者发生抽搐发作或抽搐发作频率增加,应立即停药。氟西汀应避免用于不稳定性抽搐发作/癫痫患者,应加强检查。
躁狂症:抗抑郁药应慎用于既往有躁狂/轻躁狂病史的患者。同所有抗抑郁药一样,一旦患者发生躁狂,应立即停药。
肝/肾功能:氟西汀主要经肝脏代谢,通过肾脏排泄。对于肝功能紊乱的患者,应降低服用量,如隔日给药。连续给药2个月(每日20mg)后,需要透析的严重肾衰竭患者(肾小球滤过率GFR<10ml/min)与肾功能正常的对照者相比,血浆中氟西汀和区甲氟西汀水平无差异。
心脏疾病:在一项双盲试验中对312例服用本品患者的心电图进行评估,未发现心脏传导阻滞。然而,对于急性心脏疾病患者服用本品的临床经验尚有限,故此类患者应慎用。
体重减轻:氟西汀可能导致体重减轻,但通常与基线体重成比例。
糖尿病:糖尿病患者服用SSRI可影响血糖浓度。服用本品期间可能出现低血糖,停药后继而出现高血糖。应调整胰岛素和口服降糖药的剂量。
自杀:同其他抗抑郁药一样,治疗最初数周内疗效可能不明显,在此期间应密切监护患者。抑郁症患者常见自杀企图,并可能持续存在,直至症状明显缓解。临床经验表明,在康复的最初阶段自杀的风险可能会增加。
出血:已有报道,服用SSRI患者出现皮肤出血(例如淤癍和紫癜)。在服用氟西汀患者中,淤癍少有报告。其它出血症状(例如妇科出血、胃肠道出血、及其它皮肤或粘膜出血)罕见报告。需要提醒注意的是服用SSRI患者,尤其是合用已知影响血小板功能药物(例如非典型性精神病药——氯氮平、吩噻嗪类、大多数三环类抗抑郁药、阿司匹林、非甾体类抗炎药)的患者,以及既往有出血史的患者。
电抽搐治疗(ECT):服用氟西汀的患者接受电抽搐治疗时惊厥时间延长的情况鲜有报道,但也需谨慎。
圣﹒约翰草:当SSRI和圣﹒约翰草(金丝桃素)的草本制剂合用时,可能会增加5-羟色胺能效应,如5-羟色胺综合症。
氟西汀治疗时,尤其是合用其它5-羟色胺能药物(包括L–色胺酸)和/或抗精神病药市,极少情况下会出现5-羟色胺综合症或类是精神阻滞剂恶性综合症。由于这些情况(临床症状群表现为高热、僵硬、肌阵挛、自主神经系统不稳定伴有生命体征的迅速波动、以及精神状态的变化,后者包括意识错乱、易激惹、极度激越直至发展为谵妄和昏迷)可能危及生命,故遇到这种情况发生,应立即终止氟西汀治疗并给予对症支持治疗。
 
药品名称:米氮平
商品名:瑞美隆
规格:30mg×10片/盒
适应症:抑郁症的发作
药理作用:米氮平是抗抑郁药。作用于中枢的突触前a2受体拮抗剂,可以增强肾上腺素能的神经传导。它通过与中枢的5-羟色胺受体(5-HT2和5-HT3)相互作用,起调节5-羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断a2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。
用法用量:该药片应口服,如有必要可与水同服,应吞服而不应嚼碎。
成人:有效剂量通常为每日15~45mg。治疗起始剂量应为15或30毫克(夜间应服用较高剂量),肝肾功能不全患者对米氮平的清除率有可能会降低,此类病人使用瑞美隆时应注意。
瑞美隆的有效成分米氮平的半衰期为20至40小时,因此该药适于每日服用一次(最好在临睡前服用)。该药也可分次服用(如早晚各一次)。病人应连续服药,最好在症状完全消失四至六个月后再逐渐停药。当剂量合适时,药物应在二至四周内有显著疗效。若效果不够显著,可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加二至四周后仍无作用,应停止使用该药。
不良反应:由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状,因此哪些副作用是由使用本药后所引起的尚无法予以区分。下列是使用本药期间最常见的副作用:食欲增加,体重增加。嗜睡,镇静,通常发生在服药后的前几周(此时减少剂量并不能减轻副作用,反而会影响其抗抑郁效果)。在极少的情况下,以下副作用有可能发生:体位性低血压,躁狂症,惊厥发作,震颤,肌痉挛,浮肿及体重增加,急性骨髓抑制(嗜红细胞增多,粒细胞缺乏,再生障碍性贫血以及血小板减少症),血清转氨酶水平增加,药疹。
注意事项:在治疗抑郁症的过程中,绝大多数的抗抑郁药都曾被报道有引起骨髓抑制的副作用,其表现通常为粒细胞减少或粒细胞缺乏症。这种现象多在用药4-6周后出现,停药后大都能恢复正常。临床试验曾报道,本药在极少数病人中也可引起这种可逆性的粒细胞缺乏症,因此医生在治疗过程中应注意,一旦发现病人有发烧、喉痛或其它感染症状,应立即停止用药,并作周围血象检查。对以下病症患者,应注意用药剂量并定期仔细检查:癫痫和器质性脑综合征:临床经验证明,本药极少引起不良后果。肝、肾功能不良。心脏病和传导阻滞,心绞痛和近期发作的心肌梗塞:对这类病症应采取常规预防措施,并谨慎服用其它药物。低血压。与服用其它抗抑郁药一样,下列患者在服用本药时应予以注意:排尿困难如前列腺肥大患者(尽管本药仅有很弱的抗胆碱能作用而不会引起副作用)。急性窄角性青光眼和眼内压增高的病人(尽管本药仅有很弱的抗胆碱能作用)。糖尿病患者。出现黄疸时应停止用药。此外,如同其它抗抑郁药一样,下列问题应予以注意:患精神分裂症及其它精神病的患者服用抗抑郁药后,其症状有加重的可能性,狂想症状也有可能加重。处于抑郁的躁狂期。如患者具有自杀倾向,尤其在治疗早期,所开出本药数量应予限制。虽然抗抑郁药无成瘾性,但长期服用后突然停药有可能引起恶心,头疼及不适。对驾驶及机械操作能力的影响。
 
药品名称:米氮平
商品名:哌迪生
规格:30mg×0片/盒
适应症:抑郁症
药理作用:米氮平具有四环结构,属于哌嗪一氮卓类化合物。本品治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚,临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性,这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。
米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强效拮抗剂,但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时,米氮平是H1受体的强效拮抗剂,这可能与其明显的镇静作用有关;米氮平对α1肾上腺素受体具有中等强度拮抗作用,这可能与其作用中报道的偶发性直立低血压有关;米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用,这可能与相对低的抗胆碱副作用发生率有关。
用法用量:口服,可随水吞服,不要咀嚼。
不良反应:1.患抑郁症的病人常表现出一系列和疾病相关的现象,因而有时很难断定一种现象是疾病本身的表现还是服用米氮平后的不良反应。服用米氮平常见的不良反应有:食欲增大及体重增加。
疲倦、镇静,通常发生在服药后一周内(注意:此时剂量的减少并不会缓和这种不良反应,反而会影响对抑郁症的治疗效果)。
2.极少数情况下可能出现以下症状:
(体位性)低血压
躁狂症
惊厥发作、震颤和肌痉挛
浮肿及相应的体重增加
急性骨髓抑制(粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少、各类细胞减少)
血清转氨酶的升高
药疹
注意事项:1.多数抗抑郁药使用时,均由骨髓抑制的现象,表现为粒性白血球减少和粒性白细胞缺乏症,此症状多发生在用药后的4~6周内,停药后多数可恢复正常。在米氮平的临床临床研究中极少数病人也曾出现这种可逆性白细胞缺乏症,因此医生在治疗过程中应注意,如病人有发热、咽喉痛、胃痛及其它感染症状时应停止用药,并作周围血象检查。
2.对以下病症患者,应注意用药剂量并定期作仔细检查:
(1)癫痫病及器质性脑组织综合症:临床经验证明使用米氮平治疗极少会引起不良反应。
(2)肝肾功能不全者。
(3)有心血管疾病,如传导阻滞、心绞痛及近期发作的心肌梗塞。这类病症应采取常规预防措施并谨慎服用其它药物。
(4)低血压者。
3.和其它抗抑郁药一样,下列病人服用米氮平时应予以注意:
(1)排尿困难入前列腺肥大者。(尽管米氮平仅有微弱的抗胆碱能活性,使用时极少引起不良反应)
(2)急性狭角性青光眼的眼内压升高。(同样由于米氮平仅有微弱的抗胆碱能活性,情况很少发生)
(3)糖尿病患者。
4.如病人出现黄疸应立即中止治疗。
5.此外,与其它抗抑郁药一样,下列情况也应加以注意:
(1)用抗抑郁药物来治疗有精神分裂症及其它精神性病的患者,精神病症状由可能恶化,虚妄的念头也会加重。
(2)处于躁狂~抑郁阶段病人使用时,可能会引发躁狂症。
(3)考虑到病人有可能自杀,特别是治疗的初期,因而米氮平片的处方剂量应予以限制。
(4)虽然抗抑郁药物无致瘾性,但长期使用突然停药后,有可能导致恶心、头痛及不适。
6.对于抗抑郁药的不良反应,老年人通常更加敏感,但米氮平的临床试验中,未见老年组病人中表现出更多不良反应。然而这方面的临床经验还很有限。
服用本品可能影响注意力和反应性,因此,应避免从事需较高注意力和反应性要求的操作活动,如驾驶等。
 
药品名称:文拉法辛
商品名:博乐欣
规格:25mg×16粒/盒
适应症:抑郁症
药理作用:本品及活性代谢物使神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂,使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高,发挥抗抑郁作用。
用法用量:口服,开始剂量为一次25mg,一日2~3次,逐渐增至一日75mg~225mg,分2~3次口服。最高量为一日350mg。可与食物同时服用。或遵医嘱。
不良反应:可有胃肠道不适如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕、或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。可引起血压升高,且与剂量呈正相关。大剂量时刻诱发癫痫。突然停药可见撤药综合症如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。
注意事项:1.闭角型青光眼、癫痫患者慎用。
2.严重心脏疾患、高血压、甲状腺疾病、血液病患者慎用。
3.肝功能不全者慎用或减少用量。
4.用药过程中应监测血压,血压升高应减量或停药。
5.停用时应逐渐减少剂量,已应用本品6周或更长时间者应在2周内逐渐减量。
6.患者出现有转向躁狂发作倾向时应立即停药。
7.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
 
药品名称:文拉法辛
商品名:怡诺思
规格:75mg×14粒/盒150mg×14粒/盒
适应症:怡诺思缓释胶囊用于治疗各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症。安慰剂对照研究证实,怡诺思缓释胶囊治疗抑郁的持续有效性在8周急性期治疗后仍然存在,长达26周之久。在另一项安慰剂对照研究中,怡诺思治疗复发性抑郁症的持续有效性也得到了证实,在该研究中,患者首先接受26周的治疗,症状缓解,然后继之以长达52周的治疗,症状继续改善。
怡诺思缓释胶囊可用于治疗广泛性焦虑症。
药理作用:盐酸文拉法辛是一种全新的抗抑郁药。化学结构与三环类、四环类、或其它已经上市的抗抑郁药及抗焦虑药不同。它是二个活性对映体的消旋物。文拉法辛对人体的抗抑郁机制是增强中枢神经系统内神经递质活性。临床前研究表明文拉法辛及其主要代谢O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂。文拉法辛对多巴胺的摄取亦有轻微的抑制作用。动物研究显示仅在长期给予三环类抗抑郁药后,可降低β-肾上腺素能的反应性。文拉法辛和O-去甲基文拉法辛都能降低β-肾上腺素能的反应性。文拉法辛和O-去甲基文拉法辛对神经递质再摄取的抑制作用相似。
用法用量:本品推荐剂量为75mg/次,每天1次。二周后根据病情可增加至150mg/日,如果需要,剂量可进一步增至225mg/日。每次剂量的递增应间隔二周左右,不能少于4天。75mg剂量的抗抑郁作用一般可以在治疗二周后观察到。。
本品与食物同服。用水整粒送服。不能掰开、压碎、咀嚼,或将胶囊华在水中。本品应在相同的时间(早晨或晚间)服用,每日一次。
正在服用文拉法辛速释片的抑郁症患者可以改换使用怡诺思缓释胶囊。例如服用文拉法辛速释片37.5mg每日二次的患者可以换用怡诺思缓释胶囊75mg每日一次。换药时要根据患者情况作剂量调整。
肾功能或肝功能损害的患者
肾功能损害的患者的文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的半衰期延长。因此肾损害患者(GFR=10-70ml/分)。每天给药总剂量必须降低25~50%。
对轻度肝损害患者,无需调整剂量。
对中度肾损害(GFR10-30ml/分)或中度肝损害患者,剂量应降低50%。对于某些中度肝损害患者,也可将剂量降低50%以上。对于每日剂量低于75mg的患者,可以服用文拉法辛速释片。
尚无足够的资料支持严重肾损害(GFR<10ml/分)或严重肝损害者使用本品。
对于正在进行血压透析的患者,每天给药总剂量必须降低50%,且只能在透析治疗结束后给药。
老年患者无须调整剂量。然而如同其它的治疗,老年患者用药应谨慎(例如,老年患者可能有肾脏损害。参照对于肾损害的推荐剂量)。应使用最低的有效剂量。如果需要增加剂量,应仔细检测患者情况。
儿童用药尚无18岁以下使用本品的安全性和有效性的数据。
维持/持续/延长治疗医师应定期在评价每个长期使用怡诺思缓释胶囊患者的疗效。一般认为重性抑郁症急性发作需要数月或更长时间的维持治疗。长期治疗期间(12个月),文拉法辛是有效的。
停药信息:对其它抗抑郁药突然停药的影响已十分了解。在怡诺思缓释胶囊对照临床试验中,未对其停药的影响进行系统评价。对怡诺思缓释胶囊逐渐减药期间或停药后发生的事件进行的回顾性调查揭示,以下事件的发生率至少为3%,且至少是安慰剂的2倍:头晕、口干、失眠、恶心、紧张不安和出汗。此外,在文拉法辛速释片逐渐减药期间或停药后发生的事件的回顾性调查揭示以下事件的发生率至少为5%,且至少是安慰剂的2倍:疲劳、头痛、恶心、头晕、睡眠障碍和紧张不安。也有报道腹泻和轻度躁狂发作。上市后出现于不同剂量的文拉法辛停药、降低剂量或逐渐减药期间的症状包括:意识模糊、感觉异常、出汗、眩晕和呕吐。因此,使用怡诺思缓释胶囊一周以上的患者如果需要停药,应逐渐减药,减药的时间至少持续一周;用怡诺思缓释胶囊治疗6周或以上的患者如果需要停药,建议停药所需的时间不得少于2周。同时要检测患者,以减少停药症状的危险。停药所需的时间视剂量、疗程和患者自身情况而定。
不良反应:临床试验期间最常见的与使用文拉法辛相关的事件为:恶心、失眠、口干、嗜睡、头晕、便秘、出汗、紧张不安、乏力、射精异常或性欲增高。
发生率在3%或以上的不良事件(发生率大于安慰剂1%以上)为:厌食、视觉异常/眼调节异常、阳痿、呕吐、震颤、异常梦境、血管扩张、高血压、皮疹、激越、张力减退和感觉异常。
多数不良事件的发生和剂量有关,而且随着治疗的进行,其严重程度和发生率会下降。一般不导致停药。
在临床研究中,恶心的发生率较低。与文拉法辛速释片相比,本品恶心的发生率较低。对非抑郁症受试者的研究显示,本品恶心的程度和发生率比文拉法辛速释片降低2~3倍。
在所有上市前的临床试验中,有2.2%服用文拉法辛的患者的血压升高有临床意义;而接受安慰剂患者仅为0.4%。文拉法辛速释片临床研究显示血压增高与剂量有关。总体来讲,每日剂量≤200mg时,血压轻微增高。而在短期剂量探索研究中,每日剂量达300-375mg时,4周时的卧位舒张压平均增高4mmHg,6周时平均增加7mmHg。接受文拉法辛治疗期间,服用降压药的高血压患者或血压高于基线值得患者,血压不一定会进一步升高。
0.4%接受文拉法辛速释片的患者和0.8%接受对照药的患者出现有临床意义的体位性低血压。与其他抗抑郁药类似,这种作用在老年患者更为明显。
临床试验中,少数使用文拉法辛速释片的患者出现可逆性的肝酶升高。
某些使用文拉法辛患者出现血清胆固醇改变。使用文拉法辛速释片患者的血清胆固醇比基线值平均升高0.07mmol/L,该变化的临床意义尚不清楚。
在所有的上市试验中,小于1%服用文拉法辛的患者出现有临床意义的体重增加或减轻。
其他抗抑郁药(包括5-羟色胺再摄取抑制剂)罕见引起低钠血症,常为老年患者和服用利尿剂的患者,或其它有血容量减少的患者。这种现象亦罕见于使用文拉法辛速释片的患者,一般为老年患者,停药后即可恢复。
抗抑郁药都有停药反应,因此建议如需停用任何剂型文拉法辛时应逐渐减药并进行监测。突然停用文拉法辛、降低其剂量或逐渐停药会出现的症状,包括疲乏、头痛、耳鸣、恶心、或呕吐、头晕、口干、腹泻、失眠、紧张不安、意识模糊、感觉异常、出汗、眩晕、惊厥、轻躁狂、焦虑、激越、嗜睡和厌食、撤药时,多数症状不严重,而且为自限性的,可不治自愈。
其他不良反应还包括:全身:频发(发生率≧1%);虚弱/疲倦;非频发(发生率≧0.1%,<1%);光过敏反应;非常罕见(发生率<0.01%):过敏;
心血管系统:频发;血管扩张(多为潮红);非频发;低血压,晕厥,心动过速;非常罕见:QT间期延长,心室纤维性颤动,室性心动过速;
消化系统:频发:食欲下降,便秘,恶心,呕吐;非频发:磨牙;发生率不明;胰腺炎,腹泻;
血液和淋巴系统:非频发:瘀斑,粘膜出血;罕见(发生率≧0.01%,<0.1%);出血时间延长,血小板减少症;发生频率不明;血质不调,包括粒细胞缺乏,再生障碍性贫血,中性白细胞减少症和各类血细胞减少;
代谢和营养:非频发:肝功能检测异常;罕见肝炎,异常抗利尿激素分泌;发生频率不明;催乳素增加;
神经系统:频发:性欲下降,镇静;非频发;情感淡漠,幻觉,肌阵挛;罕见了;惊厥,躁狂反应,恶性综合症,5-羟色胺综合症;发生频率不明;妄想;锥体外系反应(肌张力障碍,运动障碍),迟发性运动障碍;
呼吸系统:频发:呵欠:发生频率不明;肺嗜酸红细胞增多;
皮肤:频发:出汗,包括夜汗。非频发;皮疹,脱发;非常罕见;多形性红斑,StevensJohnson综合症;发生频率不明;瘙痒;
特殊感觉:频发:瞳孔放大;非频发;味觉改变;发生频率不明;耳鸣;
泌尿生殖系统:频发:性感丧失,勃起困难,排尿功能受损(多为排尿困难);非频发;女性异常高潮,月经过多,尿潴留;
肌肉骨骼:发生频率不明;横纹肌溶解。
儿童病人:
总体而言,文拉法辛在儿童/青少年(6~17岁)中的不良反应与成人类似。
与成人相同,儿童和青少年(6~17岁)可出现食欲下降,体重减轻,血压升高,胆固醇升高。在儿童进行的临床研究中,有关敌意,尤其在重性抑郁病人,自杀相关不良事件的报告增多,如自杀观念和自伤。
另外,可见一下估量反映:腹痛,激越,消化不良,瘀斑,鼻出血和肌痛。
注意事项:育龄妇女使用本品期间应采用适当的避孕措施。
必须注意所有的抑郁症患者自杀企图的危险。医师处方本品时,应结合对患者的良好管理,给予最小的处方量,以减少发生药物过量的可能。
在文拉法辛临床试验中,有0.2%接受文拉法辛治疗的患者发生癫痫,但全部恢复。文拉法辛环视胶囊的临床试验中,没有发生过癫痫。如同所有抗抑郁药,又癫痫史的患者使用本品应谨慎;如果患者发生癫痫,应停用本品。
如同其它抗抑郁药,文拉法辛可能会引起惊厥。有惊厥史的患者应神勇。
躁狂/轻症躁狂曾报道于少数使用抗抑郁药(包括文拉法辛在内)治疗的情绪失常的患者中,如同其它抗郁郁药,对于有躁狂症病史的患者,应慎用文拉法辛。
在临床试验中,有3%接受文拉法辛治疗的患者发生皮疹。如果患者出现皮疹、荨麻疹或相关的国民反应,应告知医师。
在整个林县黄石岩中,未见复涌文拉法辛的患者有“找药”行为、出现耐受或剂量递增的情况。然而,医师应对患者进行药物滥用史的评价,密切随访患者,观察和注意患者误用或滥用怡诺思环视胶囊的征兆。
文拉法辛和其火星代谢物在中、重度的肾功能损害或肝硬化患者中的清除率降低,半衰期延长。所以,这些患者应慎用本品。如{用法用量}所述,必须使用较小的剂量。或使用文拉法辛速释片。
新近有心肌梗死病史或不稳定心脏病患者好似用文拉法辛的经验优先,故不能进行评价。这些患者应慎用。1%接受文拉法辛的患者和0.2%接受安慰剂的患者出现有临床意义的心电图改变。在临床试验中,接受文拉法辛的患者含有PR、QR或QTC间期的临床意义的变化。使用文拉法辛期间,平均心率增加4次/分。心率的增加在高剂量下更为明显。对于可能由于心率加快而影响健康状况的患者,应慎用。
使用高剂量文拉法辛的患者可发生血压升高,这种升高是剂量相关性的。因此使用文拉法辛的患者建议检测血压。
一项安慰剂对照为期3个月的临床研究表明,有5.3%文拉法辛治疗的病人出现明显胆固醇升高,而安慰剂组为0.0%,长期治疗时,应考虑血胆固醇浓度监测。
使用文拉法辛可能会发生瞳孔扩大,因此对于眼内压升高的患者或患有急性窄角青光眼的患者,应密切检测。
文拉法辛可能引起低钠血症和/或抗利尿激素分泌综合症,特别是低血容量患者或脱水患者,包括老年患者和服用利尿剂的患者。
服用文拉法辛的患者有可能增加皮肤和粘膜出血的危险性,故在这些部位有出血倾向的患者应慎用文拉法辛。
尚未确定连个使用文拉法辛和减肥药(包括芬特明)的安全性和疗效。不推荐同时好似用文拉法辛和减肥药。单用文拉法辛或与其他药物合用时,不可用于减肥。
虽然文拉法辛不影响健康志愿者的精神运动性、识别或复杂行为的能力,但是任何精神作用药物可能损害判断、思考和运动的能力。因此,患者在家时车辆和操纵危险的机器时应谨慎。
 
药品名称:解郁安神颗粒
商品名:
规格:5g×10包/盒
功能主治:舒肝解郁,安神定志。用于情志不舒,肝郁气滞等精神刺激所致的心烦,焦虑,失眠,健忘,更年期症候群神经官能症等。
用法用量:开水冲服,一次5克,一日2次。
不良反应:
注意事项:1.少吃生冷及油腻难消化的食品。
2.服药期间要保持情绪乐观,切忌生气恼怒。
3.火郁证者不适用,主要表现为口苦咽干、面色红赤、心中烦热、胁胀不眠、大便秘结。
4.有高血压、心脏病、糖尿病、肝病、肾病等慢性病严重者应在医师指导下服用。
5.本品不宜长期服用,服药3天症状无缓解,应去医院就诊。
6.严格按用法用量服用,儿童、年老体弱者应在医师指导下服用。
7.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
8.本品性状发生改变时禁止使用。
9.儿童必须在成人监护下使用。
10.请将本品放在儿童不能接触的地方。
11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
 
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