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抗焦虑药、催眠药

药学 网络 评论

药品名称: 地西泮 商品名 : 安定 规格 : 25mg100片/瓶 10mg10/盒 适应症 : 1.可用于抗癫痫和抗惊厥;静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药,对破伤风轻度阵发性惊厥也有效; 2.静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。 3.可用于焦虑,镇静催眠 4.用于治疗惊恐


药品名称:地西泮
商品名:安定
规格:25mg×100片/瓶   10mg×10/盒
适应症:1.可用于抗癫痫和抗惊厥;静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药,对破伤风轻度阵发性惊厥也有效;
2.静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。
3.可用于焦虑,镇静催眠
4.用于治疗惊恐症。
5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。
 
药理作用:本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮䓬受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮䓬受体的激动剂,苯二氮䓬受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮䓬-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮䓬类增加氯通道开发的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮䓬类还作用在GABA依赖性受体。(1)抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮䓬类药的催眠作用。(2)遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。(3)抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制,抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。(4)骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮䓬 类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
用法用量:  针剂:成人常用量:基础麻醉或静脉全麻,10~30mg。镇静、催眠或急性酒精戒断,开始10mg,以后按需每隔3~4小时加5~10mg。24小时总量以40~50mg为限。癫痫持续状态和严重频发性癫痫,开始静注10mg,每隔10~15分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢,每分钟2~5mg。小儿常用量:抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫,出生30天~5岁,静注为宜,每2~5分钟0.2~0.5mg,最大限用量为5mg。5岁以上每2~5分钟1mg,最大限用量10mg。如需要,2~4小时后可重复治疗。重症破伤风解痉时,出生30天到5岁1~2mg,必要时3~4小时后可重复注射,5岁以上注射5~10mg。小儿静注宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25mg/kg,间隔15~30分钟可重复。新生儿慎用。
片剂:成人常用量:抗焦虑,一次2.5~10mg,一日2~4次;镇静,一次2.5~5mg,一日3次;催眠,5~10mg睡前服;急性酒精戒断,第一日一次10mg,一日3~4次,以后按需要减少到一次5mg,每日3~4次。小儿常用量:6个月以下不用,6个月以上,一次1~2.5mg或按体重40~200μg / kg或按体表面积1.17~6mg/㎡,每日3~4次,用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。
不良反应:(1)常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
(2)罕见的有皮疹,白细胞减少。
(3)个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
(4)长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
【禁忌】1.孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。2.本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌肉注射。
注意事项:(1)对苯二氮  类药物过敏者,可能对本药过敏;(2)肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。(3)癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;(4)严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。(5)避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。(6)对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。(7)以下情况慎用:①严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。②重度重症肌无力,病情可能被加重。③急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。④低蛋白血症时,可导致易嗜睡难醒。⑤多动症者可有反常反应。⑥严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。⑦外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。⑧有药物滥用和成瘾史者。
 
药品名称:劳拉西泮
商品名:罗拉
规格:0.5mg×20片/盒  2.0mg×100片/瓶
适应症:适用于焦虑障碍的治疗或用于缓解焦虑症状以及与抑郁症状相关的焦虑的短期治疗。与日常生活压力相关的焦虑或紧张,通常不需要抗焦虑药的治疗。
 劳拉西泮长期应用的效果应用4个月以上的效果还未经系统的临床研究评估。医师应定期重新评估该药对个体患者的有效性。
药理作用:临床研究显示,健康志愿者单次服用高剂量劳拉西泮,有中枢镇静作用,对呼吸和心血管系统未见影响。 
用法用量:口服用药。为达到最佳疗效,应根据病人的反应对给药剂量频度及治疗期限进行个体化调整。方便起见,有0.5mg,1.0mg和2.0mg片剂备选。
常规的剂量范围是每天2到6mg,分次服用,最大剂量为睡觉前给予,每日剂量可在1到10mg间变动调整。
对于焦虑症状,大部分患者的初始剂量为每天2到3mg,每日两次或三次。
由于焦虑或暂时性情景压力引起的失眠患者,每日剂量为2至4mg单次口服,通常安排在入睡前给药。
对于老年患者或体弱患者,推荐的初始剂量为1~2mg/日,分次服用,可根据需要及患者的耐受性调整用药剂量。
应在必要时逐渐增加劳拉西泮的给药剂量而勿突然调整一面部两反应发生。当需要增加劳拉西泮的剂量时,在增加白天剂量之前应首先增加晚上用药剂量。
 建议患者在增加剂量或突然停药前应咨询医师。
不良反应:  苯二氮卓类药物的大多数不良反应,包括中枢神经系统作用和呼吸系统抑制作用在内,呈剂量依赖性,更严重的不良反应发生于高剂量应用时。
劳拉西泮最常见的不良反应是镇静(15.9 %),其次是眩晕(6.9 %)、乏力(4.2 %)和步态不稳(3.4 %)。镇静和步态不稳的发生率随着年龄的增长而增加。
包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物的其它不良反应为疲劳、瞌睡、遗忘、记忆力损伤、精神错乱、定向力障碍、抑郁、抑郁暴露、脱抑制、欣快感、自杀意念/企图、共济失调、虚弱、锥体外系反应、警觉/癫痫发作、震颤、眩晕、眼功能/视力障碍(包括复视和视物模糊)、构音障碍、发音不清、性欲改变、阳痿、性欲高潮降低;头痛、昏迷、呼吸抑制、呼吸暂停、睡眠呼吸暂停恶化、阻塞性肺病恶化;胃肠道症状包括恶心、食欲改变、便秘、黄疸、胆红素升高、肝脏转氨酶升高、碱性磷酸酯酶升高;高敏反应、过敏性/过敏样反应;皮肤症状 、过敏性皮肤反应、脱发;SIADH、低钠血症;血小板减少症、粒细胞缺乏症、各类血细胞减少;低温症;以及自主神经系统表现。可能发生自相矛盾的反应包括焦虑、激动、激越、敌意、攻击性、暴怒、睡眠障碍/失眠、性唤起和幻觉。可能使血压小幅降低或发生低血压症,但通常无临床显著性,可能与应用劳拉西泮产生的抗焦虑作用有关。
注意事项:警告:包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物不论是单独应用或与其它中枢抑制剂联合应用均有导致致命性呼吸抑制的潜在危险性。应用包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物可能导致生理和心理依赖性。
1.本品按第二类精神药品管理。
2.在包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物应用过程中,患者先前已有的抑郁可能出现或加重。本品不作为原发性抑郁障碍或精神疾病的治疗。抑郁患者有自杀的可能,在没有足够的抗抑郁药治疗的情况下不应将苯二氮卓类药物给予这类患者。
3.呼吸功能不全(如COPD、睡眠呼吸暂停综合症)患者慎用。
4.服用本品者不能驾车或操纵重要机器。
5.服用本品者对酒精和其它中枢神经抑制剂的耐受性会降低。
6.通常要求苯二氮卓类药物的处方量仅为短期应用(例如2~4周)。应该在延长治疗时间前重新评价持续治疗的必要性。不推荐本品的长期持续性应用。戒断症状(如反跳性睡眠)在短至一周的推荐剂量治疗停药后即可出现。应避免本品的突然停药,长期治疗后应逐渐减少用药量。连续服用本品的患者突然停药,会出现戒断综合症的表现(包括头痛、焦虑、紧张、抑郁、失眠、不安、精神错乱、易激怒、出汗、反跳现象、烦躁不安、头昏、非真实感、人格解体、听觉过敏 、麻木/肢端麻刺感、对光和噪音的高敏反应和生理触觉/知觉变化、不随意运动、恶心、呕吐、腹泻、厌食、幻觉/妄想、惊厥/癫痫发作、震颤、腹部痉挛、肌痛、激动不安、心悸、心动过速、惊恐发作、眩晕、反射亢进、短期记忆缺失和高热。对于先前患有癫痫的患者或正在服用诸如抗抑郁药类降低惊厥阈值的其他药物的患者惊厥/癫痫发作可能更常见),因此需要停药时应先减量后再逐渐停药。有证据显示服用本品可产生对苯二氮卓类药物镇静作用的耐受性。
7.有药物或酒精依赖倾向的患者服用本品时应严密监测,以防止依赖性产生。
8.有些服用本品的患者出现白细胞减少,有些患者的乳酸脱氢酶水平升高。推荐长期用药的患者定期进行血细胞记数检查和肝功能检查。
9.对体弱的患者应酌情减少用量。应不时检查这些患者的情况,按照患者的反应仔细调整其用药剂量;起始剂量不应该超过2mg。偶有苯二氮卓类药物应用后出现自相矛盾反应的报告,儿童和老年患者更可能产生这类反应,如发生,应停止用药。
10.肝功能损害偶可引起本品清楚半衰期的延长。对于肾脏或肝脏功能受损的患者应注意观察。与其他苯二氮卓类药物相似,劳拉西泮可使肝性脑病恶化;因此,有严重肝脏功能不全和/肝性脑病的患者应慎用本品。对于严重肝脏功能不全的患者,应根据患者的反应仔细调整用药剂量;可能应用低剂量就已足够。
11.以6mg/千克/日的剂量服用劳拉西泮1年以上可引起大鼠食管扩张。不引起扩张的剂量是1.25mg/千克/日(大约是人最大治疗剂量10mg/日的6倍)。只有在首次观察到此现象的两个月内停止治疗时这种现象才是可逆的。这种现象的临床意义尚不可知。然而,劳拉西泮用于长期治疗以及用于老年人要谨慎,同时应时常监测上消化道疾病症状。
 
药品名称:艾司唑仑
商品名:舒乐安定
规格:1mg×20片/盒
适应症:主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
药理作用:本品为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
①具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮䓬受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。
②抗惊厥作用:能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
③骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射。
④遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆。
⑤可通过胎盘,可分泌入乳汁。
⑥有成瘾性,少数患者可引起过敏。
 
用法用量:成人常用量 镇静,一次1~2mg,一日3次。催眠,1~2mg,睡前服。抗癫痫、抗惊厥,一次2~4mg,一日3次。
不良反应:(1)常见的不良反应:口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
(2)罕见的有皮疹、白细胞减少。
(3)个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
(4)有依赖性,但较轻,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
 
注意事项:(1)用药期间不宜饮酒。
(2)对其他苯二氮药物过敏者,可能对本药过敏。
(3)肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。
(4)癫痫患者突然停药可导致发作。
(5)严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
(6)避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不易骤停。
(7)出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
(8)对本类药耐受量小的患者初用量易小,逐渐增加剂量。
 
药品名称:阿普唑仑
商品名:佳静安定
规格:0.4mg×100片/瓶
适应症  :主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
药理作用:本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和 II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。
用法用量:成人常用量:抗焦虑,开始一次0.4mg。一日3次,用量按需递增。最大限量一日可达4 mg。镇静催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗惊恐0.4 mg,一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg。18岁以下儿童,用量尚未确定。
不良反应:1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。4.有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。 5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。
注意事项:1.对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本药过敏。2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫癎患者突然停药可导致发作。 4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。 5.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量。 6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。8.高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。
 
药品名称:氯硝西泮
商品名:氯硝安定
规格:2mg×100片/瓶    1mg×10支/盒
适应症:主要用于控制各型癫痫,尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。
药理作用:本品为苯二氮卓类抗癫痫抗惊厥药。该药对多种动物癫痫模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,细胞过极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。
用法用量:片剂:成人常用量:开始用每次0.5 mg,每日3次,每3天增加0.5~1 mg,直到发作被控制或出现了不良反应为止。用量应个体化,成人最大量每日不要超过20 mg。小儿常用量:10岁或体重30kg以下的儿童开始每日按体重0.01~0.03 mg/ kg,分2~3次服用,以后每3日增加0.25~0.5 mg,至达到按体重每日0.1~0.2 mg/ kg或出现了不良反应为止。氯硝西泮的疗程应不超过3~6个月。
针剂:用量应根据患者具体情况而个体化,尽量避免肌注。控制痉挛持续状态可用静脉注射,成人常用量1~4mg,30秒左右缓慢注射完毕,如持续状态仍未控制,每隔20分钟后可重复原剂量1~2次。成人最大量每日不超过20mg。
不良反应:1.常见的不良反应:嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。
2.较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱、幻觉、精神抑郁;皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力(血细胞减少)。
3.需注意的有:行动不灵活、行走不稳、嗜睡,开始严重,会逐渐消失;视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。
 
注意事项:1.对苯二氮卓药物过敏者,可能对本药过敏;
2.本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。
3.幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。
4.老年人中枢神经系统对本药较敏感。
5.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
6.癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;
7.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
8.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。
9.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
以下情况慎用:
1) 严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。
2)重度重症肌无力,病情可能被加重。
3)急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。
4)低蛋白血症时,可导致易嗜睡难醒。
5)多动症者可有反常反应。
6)严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。
外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。
 
药品名称:丁螺环酮
商品名:奇比特
规格:5mg×20片/盒
适应症: 各种焦虑症。
药理作用:动物实验模型表明本品主要作用于脑内5-HT1A受体的激动,降低焦虑症过高的活动,产生焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
用法用量:口服。开始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。
不良反应:有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。
注意事项:(1)肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。
(2)用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。
(3)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。
 
药品名称:坦度螺酮
商品名 :律康
规格:5mg×16粒/盒
适应症:1. 各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。
2. 原发性高血压、消化性溃疡等躯体病症伴发的焦虑状态
药理作用:药理作用
坦度螺酮是一种抗焦虑药,可选择性地作用于脑内5-HT1A受体。动物实验显示,坦度螺酮与地西泮具有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示,坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高,抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲低下。
用法用量:通常成人一次口服10mg,一日3次。随病人年龄、症状等的不同可适当增减,最高日剂量不得超过60mg或遵医嘱。
不良反应:调查总例数1451例中有150例(10.3%)出现不良反应及实验室检查值异常。主要的不良反应有嗜睡43例(3.0%)、步态蹒跚16例(1.1%)、恶心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情绪不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要实验室检查值异常有AST(GOT),ALT(GPT)升高。 严重不良反应 肝功能异常、黄疸(<0.1%)。因为会出现伴AST(GOT)、ALT(GPT)、AI-P、γ-GTP升高的肝功能异常、黄疸等,所以,应定期做肝功能检查,密切观察,如有异常现象发生时,应停药并进行适当处理。 其它不良反应 出现以下不良反应时,应根据需要采取减量或停药等适当处理。 精神神经系统 :嗜睡、步态蹒跚(发生率超过1%) ;眩晕、头痛、头重、失眠(发生率为0.1-1%) ;震颤、恶梦(发生率低于1%) ;类似帕金森病样的症状(频度不祥)。 肝 :AST (GOT)、ALT (GPT)、Al-P升高(发生率为0.1-1%) ;γ-GTP升高(发生率低于1%)。 循环系统 :心悸、心动过速、胸闷(发生率为0.1-1%)。 消化系统 :恶心、呕吐、食欲不振、口渴、腹部不适感、胃痛、胃胀、腹胀、便秘、腹泻(发生率为0.1-1%)。 过敏反应 :皮疹、荨麻疹(发生率为0.1-1%) ;瘙痒(发生率低于1%)。 其它 :尿中NAG升高(发生率超过1%) ;倦怠感、乏力、情绪不佳、四肢麻木、多汗(发汗、盗汗)、眼睛朦胧(发生率为0.1-1%) ;恶寒、浮肿、发烧(脸红、灼热感)、BUN升高、嗜酸性细胞增加(发生率低于1%) 。
注意事项:慎重给药(对下列病人应慎重给药) : 器质性脑功能障碍的病人(有可能增强本药的作用)。 中度或严重呼吸功能衰竭病人(有可能使症状恶化)。 心功能障碍的病人(有可能使症状恶化)。 肝功能、肾功能障碍的病人(有可能影响药代动力学)。 老年人。 重要注意事项 : 用于神经症病人时,若病人病程长(3年以上),病情严重或其它药物(苯二氮类药物)无效的难治型焦虑患者,本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60 mg仍未见明显疗效时,不得随意长期应用。 本药用于伴有严重焦虑症状的病人,难以产生疗效时,应慎重观察症状。 本药可引起嗜睡、眩晕等,故应嘱病人在服用本药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。
 
药品名称:咪达唑仑
商品名:多美康
规格:15mg×8片/盒
适应症:各种失眠和失眠症的短期治疗,特别适用于入睡困难者手术或诊断性操作前用药。
药理作用:马来酸咪达唑仑为一种作用时间相对较短的苯二氮卓类中枢神经抑制药。通过苯二氮卓类受体、GABA受体和离子通道(氯离子)结合及陈胜膜过度去极化和神经元一致两方面的作用而产生镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑、肌松等作用。
用法用量:口服:一般推荐每日一次,每次7.5mg。计量范围7.5~15mg.
成人剂量范围:每晚世纪前7.5~15mg。英从低剂量开始,治疗期限以数天至2周为宜。
 老年及虚弱病人:推荐计量为7.5mg,每日一次。
手术及器械性诊断性检查前用药,应在操作前30~60分钟用药。
不良反应:  可能出现头晕、乏力、偶有血压下降或腹胀。国外报道偶见过敏性皮疹,短暂顺行性遗忘或长期服用本品可出现躯体性和精神性依赖;骤然停药可出现反跳性失眠。
注意事项:1.应在医师指导下用药;剂量应个体化。
2.心肺功能及肝、肾功能异常者慎用。
3.为预防反跳性失眠发生,建议在失眠障碍改善后逐渐减少用量,限定治疗时限。
4.对酒、药物依赖者慎用。
5.服药期间,应避免驾驶或其他机械性操作。
 
药品名称:唑吡坦
商品名:思诺思
规格:10mg×7片/盒
适应症:治疗偶发性、暂时性和慢性失眠症。
药理作用:唑吡坦是与苯二氮卓相关联的咪唑吡啶类催眠剂。研究表明其有明显的镇静作用,并具有轻微的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。
上述作用是由于其能选择性拮抗GABA-ω1受体(BZI)结合。人体研究表明唑吡坦能缩短睡眠潜伏期,减少夜间醒觉次数,增加总的睡眠时间,提高睡眠质量。从脑电图的结果上看其与苯二氮卓类作用不同。夜间睡眠时间试验研究显示唑吡坦能延迟睡眠的第Ⅱ期和第Ⅲ期及第Ⅳ期(深睡眠期)。服用推荐计量的唑吡坦,不影响REM睡眠总时间。
用法用量:患者必须在临睡前服药。
65岁以下患者:每日10mg。
65岁以上或肝功能不全的患者:推荐计量每日1/2片(5mg),极少数的患者可增加至每日10mg。
所有服药患者,每日剂量皆不得超过1片。
由于缺乏相应资料,故此药不推荐用于儿童。
用药时间与停药方法
唑吡坦的治疗时间应尽可能短,最短为数天,最长不超过4周。
对偶发性失眠(如由于出差旅行)而言,治疗时间应限制在2~5天之内。
对于短暂性失眠(如因为严重的生活时间所致)而言,治疗时间不应超过2~3周。
但某些病例的服药时间可能需要超过4周,但必须在对患者进行详细认真地评估之后才可采取这一决定。
短期服用唑吡坦的患者无需逐渐停药。
对于长期服用唑吡坦或剂量超过推荐量的患者,可逐渐减量以减少因停药导致的反跳性失眠。
医师应事先告诉患者,停药有可能出现反跳性失眠,以减少因出现这些症状所导致的焦虑。
不良反应:  不良反应与个体的敏感性有关,通常发生在服药后1小时内,患者服药后未立即上床睡觉时出现。
常见的不良反应包括:意识模糊、精神病样反应、头晕、眩晕、共济失调、头痛、嗜睡、警觉度降低、肌力减弱、复视等。
较少见的不良反应有:乏力、胃肠道症状、性欲改变、皮肤症状。
在治疗剂量下可以出现顺行性遗忘。随药量增加出现的危险也增加。一些患者在顺行性遗忘的同时还有行为障碍。
此外,还有可能出现习惯性、依赖性及反跳性失眠的可能。
注意事项:  如有可能,应积极寻找导致失眠的原因,并首先将诱因去除,然后再考虑服用失眠药物。连续服用本品疗效不显著时,不要增加剂量。突然停药,可能导致失眠反弹。
此类药物并非治疗精神病的一线药物,本品可能导致身体和心理的依赖。
此类药物不应单独用于治疗抑郁症或与抑郁相关的焦虑症状。如需用药,则应仅可能使用低剂量。
对于具有酒精滥用史的个体,使用此药应谨慎。
对于具有呼吸功能不全的患者而言,应注意此类药物有可能引起呼吸抑制。
对于具有严重肝脏功能不全的患者而言,此类药物有可能触发肝性脑病。因此肝脏功能不全应为禁忌。使用本品时应进行临床检测。
驾驶员和机械操作者服用本品可能影响驾驶或操作机器的能力,应避免使用。
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